Раствор для инъекций (депо-формы) нельзя смешивать с др. растворами для инъекций (кроме клопиксола-акуфаз в виде ко-инъекции).
Показания к применению
Таблетки (в дозе до 3 мг): депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы. хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. психосоматические нарушения с астеническими проявлениями. острые и ситуационно обусловленные тревожные расстройства и состояния эмоционального напряжения, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент подвержен риску злоупотребления транквилизаторами).Таблетки (в дозе 3 мг и более), капли (4–40 мг/сут), депо-формы: психотические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся апатией, анергией и аутизмом.Капли (в дозе 40–150 мг/сут): острые и хронические психозы, резистентные к терапии (включая шизофрению). алкогольный абстинентный синдром.
Фармакологическое действие
антидепрессивное, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, седативноеБлокирует центральные постсинаптические дофаминовые рецепторы, проявляет альфа-адреноблокирующие свойства и подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Оказывает выраженное антипсихотическое, анксиолитическое, растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) и антидепрессивное действие. Антипсихотическое действие проявляется при дозе 3 мг/сут и возрастает с увеличением дозы. антидепрессивное действие — в дозах до 3 мг/сут. В высоких дозах (25 мг/сут и более) может вызывать неспецифический седативный эффект. Эффективно устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. бред, галлюцинации, нарушения мышления, а также негативную симптоматику шизофрении, ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой и безынициативностью, повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.Депо-формы флупентиксола применяются для длительной терапии, а также для профилактики рецидивов, связанных с произвольным прерыванием лечения пациентами.Биодоступность флупентиксола после приема внутрь составляет около 40%. Лекарственные формы для в/м введения (депо-формы) подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента цис-(Z)-флупентиксола и декановой кислоты. Cmax при приеме внутрь достигается через 3–6 ч, при введении депо-форм — к концу первой недели после инъекции. Равновесная концентрация при приеме внутрь у большинства пациентов достигается через 7–10 дней, при введении депо-форм — через 3 мес. Теоретический объем распределения составляет в среднем 14,1 л/кг, связывание с белками плазмы — примерно 99%. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших — в сердце, селезенке, головном мозге и крови. В небольших количествах проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (соотношение концентрации вещества в грудном молоке и плазме составляет 1:3). Биотрансформируется (сульфоокисление, N-деалкилирование и глюкуронирование) с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном через кишечник и частично почками (в соотношении 4:1). Т1/2 при приеме внутрь составляет около 35 ч, а для депо-форм — 3 нед. Системный Cl — 0,29 (±0,13) л/мин. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику флупентиксола не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на фармакокинетические параметры, тогда как при тяжелом нарушении функции печени процесс элиминации может быть замедлен.
Передозировка
Симптомы: тяжелое нарушение дыхания, учащенное сердцебиение, сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, сужение зрачков, судороги, артериальная гипотензия, необычное возбуждение, усталость или сильная слабость, шок, гипо- или гипертермия.Лечение: промывание желудка и назначение сорбента, если флупентиксол назначался внутрь, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. При судорогах — введение диазепама, экстрапирамидных расстройствах — биперидена.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС (барбитураты, опиоидные анальгетики), кома, злокачественный нейролептический синдром, центральная гипертермия в анамнезе, состояние возбуждения и гиперактивности, патологические изменения крови, угнетение костного мозга, коллапс, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фармакологически сходные фенотиазины повышают риск развития поздней дискинезии и, возможно, сонливости у грудного ребенка).