Действующие вещества
Форма выпуска
Капсулы
Состав
1 капсула содержит:Активное вещество: флуоксетин (в форме гидрохлорида) 20 мг.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки Обладает низким сродством к α1, α2, и β-адренергическим, серотониновым, допаминергическим, H1-гистаминовым, мускариновым и ГАМКергическим рецепторам. Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Вызывает редукцию обессивно-компульсивных расстройств. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax в плазме крови достигается через 6-8 часов.Препарат хорошо связывается с белками плазмы - около 95% (включая альбумин и альфа 1-кислый гликопротеин), хорошо накапливается в тканях. Объем распределения препарата - высокий, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в плазме).Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина.Метаболиты выводятся почками (80%) и кишечником (15%) преимущественно в виде глюкуронидов. T1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме составляет 4-6 дней, при однократном приеме - 1-4 дней, T1/2 норфлуоксетина - 4-16 дней, что вызывает значительную кумуляцию активных форм и длительное присутствие в организме (5-6 недель) после отмены препарата.У больных с циррозом печени T1/2 удлиняется в 3-4 раза.
Показания
Депрессии различного генеза. Нервная булимия. Обессивно-компульсивные расстройства (навязчивые состояния).
Гиперчувствительность.Применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед).Печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).Эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе).Суицидальная настроенность.Сахарный диабет.Атония мочевого пузыря.Закрытоугольная глаукома.Гипертрофия предстательной железы.Беременность.Грудное вскармливание.С осторожностью:Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).Инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе.Цирроз печени.Пожилой возраст.При сердечно-сосудистых заболеваниях.Недостаточность функции печени и/или почек
Меры предосторожности
С осторожностью: сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), чрезмерное похудание, болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь. Стойкий клинический эффект достигается через 2-3 нед лечения, поддерживающая терапия может продолжаться до 6 мес. Депрессии: 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня. При необходимости через 3-4 нед доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза - 80 мг 1-2 раза в сутки. Булимический невроз: до 60 мг/сут. Навязчивые расстройства: 20-60 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны ЦНС головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость, астения,тремор, ажитация, двигательное возбуждение, усиление суицидальных тенденций, тревожность, манияили гипомания.Со стороны ЖКТ снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту илигиперсаливация, диарея.Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.Со стороны мочеполовой системы недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижениелибидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).Прочие повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системныенарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, двигательное беспокойство, судорожные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах назначение транквилизаторов, поддержание дыхания, сердечной деятельности.
Взаимодействие с другими препаратами
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, так как возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушение координации движения, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).Триптофан усиливает серотонинергические свойства препарата (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта).При применении с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в два раза (необходимо на 50% снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с флуоксетином).Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола, гипогликемических лекарственных средств.Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект и повышает риск развития побочных эффектов.Лекарственные средства содержащие литий следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития и риска развития токсических эффектов.На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
У больных с сопутствующим сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. Поэтому доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении сахарного диабета больные должны находиться под наблюдением врача.При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед.При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВо время лечения флуоксетином следует воздержаться от приема алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.