Болезнь Педжета (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Фармакологическое действие
ингибирующее костную резорбциюДействует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции — понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани.Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.Абсорбция в ЖКТ — 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, составляет 0,78% для женщин и 0,59% — для мужчин. Среднее значение абсолютной биодоступности у женщин при приеме алендроната в дозах 5–40 мг внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака — 0,6%. В исследовании у 49 женщин в постменопаузе было показано, что при приеме 10 мг алендроната биодоступность снижается примерно на 40%, если ЛС принимали за 0,5–1 ч до завтрака (по сравнению со значениями биодоступности за 2 ч до еды). При приеме алендроната вместе с пищей или в течение 2 ч после еды биодоступность незначительна. Одновременный прием алендроната с кофе или с апельсиновым соком приводит с снижению биодоступности примерно на 60%.После в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой (показано в доклинических испытаниях на самцах крыс). У человека Vss — 28 л. Концентрация в плазме после приема внутрь в терапевтической дозе находилась ниже предела измерения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы — примерно 78%. Не метаболизируется в организме. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг почечный Cl составлет 71 мл/мин, системный — не более 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Т1/2 терминальный составляет более 10 лет.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.Лечение: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), симптоматическая терапия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко).