Инструкция по применению
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, допускается мраморность.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Кетопрофен - 150 мг
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2мг
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 45 мг
кальция стеарата моногидрат - 3 мг
коповидон (коллидон VA 64) - 10,8 мг
коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, - 30 мг натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) лактозы моногидрат (сахар молочный) - 59,2 мг.
Масса таблетки: - 300 мг.
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обладает противовоспалительным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и частично липооксигеназы что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе вероятнее всего в гипоталамусе).
Стабилизирует invitro и invivo липосомальные мембраны при высоких концентрациях invitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Абсорбция
Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена максимальные концентрации препарата в плазме крови (104 мкг/мл) достигаются через 4-6 часов.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 01 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации равной 30 % концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0.08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 часа после его приема.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени период полувыведения составляет менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник.
При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно за счет гипоальбуминемии и. вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена), таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения в том числе:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит,
- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) псориатический артрит реактивный артрит (синдром Рейтера),
- подагра псевдоподагра,
- остеоартроз,
- тендинит бурсит миалгия невралгия радикулит,
- болевой синдром в том числе слабый умеренный и выраженный:
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
- болевой синдром при онкологических заболеваниях и др.
Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата а также салицилатам или другим НПВП,
- бронхиальная астма бронхоспазм ринит или крапивница в анамнезе вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП,
- язвенный колит болезнь Крона, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,
- детский возраст (до 15 лет),
- тяжелая печеночная недостаточность,
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
- декомпенсированная сердечная недостаточность, послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования,
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
- желудочно-кишечные цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение),
- хроническая диспепсия,
- III триместр беременности,
- период грудного вскармливания.
Меры предосторожности
Бронхиальная астма в анамнезе,
- клинически выраженные сердечно-сосудистые цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий,
- хроническая сердечная недостаточность,
- артериальная гипертензия,
- заболевания крови,
- дислипидемия,
- прогрессирующие заболевания печени,
- печеночная недостаточность,
- гипербилирубинемия,
- алкогольный цирроз печени,
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин),
- пожилой возраст,
- дегидратация,
- сахарный диабет,
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта,
- наличие инфекции Helicobacter pylori,
- курение,
- сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин) антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота) глюкокортикостероидами для приема внутрь (например преднизолон) селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам сертралин) длительное применение НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1 - 15 %).
Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока возможного увеличения времени кровотечения маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь таблетки проглатывать целиком во время или после еды запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Препарат назначают по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день.
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:
- очень часто (≥ 1/10)
- часто (≥ 100 < 1/10)
- нечасто (≥ 1/1000 < 1/100)
- редко (≥ 1/10000 < 1/1000)
- очень редко (< 1/10000)
- частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
редко: геморрагическая анемия:
частота неизвестна: агранулоцитоз тромбоцитопения нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль головокружение сонливость,
редко: парестезии,
частота неизвестна: судороги нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики:
частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств:
редко: нечеткость зрения шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна: сердечная недостаточность повышение артериального давления вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
редко: обострение бронхиальной астмы,
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП) ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота рвота диспепсия боль в области живота,
нечасто: запор диарея вздутие живота гастрит,
редко: пептическая язва стоматит,
очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона желудочно-кишечное кровотечение перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит повышение активности "печеночных" трансаминаз повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь кожный зуд,
частота неизвестна: фотосенсибилизация алопеция крапивница ангионевротический отек эритема буллезная сыпь включая синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит нефритический синдром нефротический синдром аномальные значения показателей функции почек.
Прочее:
нечасто: отеки,
редко: увеличение массы тела,
частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Передозировка
Как и в случае других НПВП при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота рвота боль в области живота рвота с кровью мелена нарушение сознания угнетение дыхания судороги нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое, воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств снижающих секрецию желез желудка (например ингибиторов протонной помпы или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов) и простагландинов.
Взаимодействие с другими препаратами
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместное применение с другими НПВП салицилатами глюкокортикостероидами этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин варфарин) тромболитиками антиагрегантами (тиклопидин клопидогрел) пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями катя калийсберегающими диуретиками ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента НПВП низкомолекулярными гепаринами циклоспорином такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов блокаторов "медленных" кальциевых каналов препаратов лития циклоспорина метотрексата и дигоксина. Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности со стороны желудочно-кишечного тракта).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ2.
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови контролировать функцию почек и печени в особенности у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией сердечнососудистыми заболеваниями которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП. кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения перфорация язвенная болезнь) проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью а также при лечении пожилых пациентов принимающих диуретики и пациентов у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови.
Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность поэтому пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения после открытия
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.