Инструкция по применению
Амосин - антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Кислотоустойчив.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, кальция стеарат, магния гидросиликат (тальк), повидон (коллидон 90F).
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.. аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД УПОТРЕБЛЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции печениАмоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.Применение при нарушениях функции почекПациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.Применение у детейПрименение у детей возможно согласно режиму дозирования.Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, до или после приема пищи. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела >40 кг) назначают по 500 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении заболевания - по 0.75-1 г 3 раза/сут.Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте от 2 до 5 лет - по 125 мг 3 раза/сут, в возрасте до 2 лет - 20 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения - 5-12 дней.Детям в возрасте младше 5 лет препарат назначают в форме суспензии.Для лечения острой неосложненной гонореи препарат назначают в дозе 3 г однократно. при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают по 1.5-2 г 3 раза/сут или по 1-1.5 г 4 раза/сут.При лептоспирозе взрослым назначают по 500-750 мг 4 раза/сут в течение 6-12 дней.При сальмонеллоносительстве взрослым - по 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 нед.Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым назначают в дозе 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.У пациентов с нарушением функции почек (КК от 15 до 40 мл/мин) интервал между приемами увеличивают до 12 ч, в терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК<10 мл/мин) дозу Амосина следует уменьшить на 15-50% или увеличить интервал между приемами до 24 ч, при анурии - максимальная доза составляет 2 г/сут.
Взаимодействие с другими препаратами
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм. с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Условия хранения
При комнатной температуре. Беречь от детей
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.