Лодоз 5 мг+6.25 мг Таблетки покрытые оболочкой 30 шт

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 5 мг + 6,25 мг содержит: Ядро таблетки: Действующие вещества: Бисопролола фумарат 5,00 мг Гидрохлоротиазид 6,25 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный 0,50 мг, магния стеарат 2,00 мг, крахмал кукурузный 10,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,00 мг, кальция гидрофосфат, безводный 136,25 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай® розовый (16B24024) 4,50000 мг (полисорбат 80 0,04500 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,01260 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,04500 мг, макрогол 400 0,36000 мг, титана диоксид 1,33290 мг, гипромеллоза 2910/3 1,35225 мг, гипромеллоза 2910/5 1,35225 мг).

Комбинированный антигипертензивный препарат. Бисопролол является высокоселективным бета1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и уменьшением ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

В клинических исследованиях наблюдалось потенцирование эффектов активных веществ данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении в наименьших дозах – 2.5 мг + 6.25 мг.

Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза.

Бисопролол

Всасывание и распределение. Tmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч. Связывание с белками плазмы — около 30%.

Метаболизм и выведение. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение. Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Tmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1.5 до 5 ч). Связывание с белками плазмы — 40%. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененной форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, T1/2 увеличивается.

• повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидам или другим компонентам препарата
• тяжелые формы бронхиальной астмы
• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность
(XCH) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии
• кардиогенный шок
• синдром слабости синусового узла
• синоатриальная блокада
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) до начала терапии
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст.)
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов)
• тяжелые формы нарушения периферического кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно
• метаболический ацидоз
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин)
• тяжелые нарушения функции печени
• рефрактерная гипокалиемия, рефрактерная гипонатриемия, гиперкальциемия
• детский возраст до 18 лет
• беременность и период грудного вскармливания

Хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, строгая диета, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения, гиповолемия, нарушение функции печени, гиперурикемия, псориаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), депрессии (в том числе в анамнезе), миастения, пожилой возраст, аллергические реакции на пенициллин в анамнезе, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, нарушения функции почек, увеличение интервала QT на ЭКГ, одновременное применение лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ, одновременное применение лекарственных препаратов, способных вызвать гипокалиемию, сердечных гликозидов, препаратов лития, подагра, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, выраженный атеросклероз коронарных или церебральных артерий, немеланомный рак кожи в анамнезе (см. раздел Особые указания).

Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется.

Бисопролол

Бисопролол оказывает фармакологическое действие, которое может иметь отрицательное влияние на беременность и/или плод/ новорожденного. В целом блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарную перфузию, что связано с задержкой роста, внутриутробной смертью, выкидышем или преждевременными родами. Нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренорецепторов необходимо, то бета1-селективные блокаторы адренорецепторов являются предпочтительными.

Гидрохлоротиазид

Имеется ограниченный опыт использования гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в течение первого триместра. Исследования на животных недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту. На основании фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его использование в течение второго и третьего триместра может нарушить перфузию в системе «плод-плацента» и вызвать появление нежелательных реакций со стороны плода или новорожденного, например желтуху, нарушение баланса электролитов и тромбоцитопению.

Гидрохлоротиазид не следует использовать для терапии гестационного отека, гестационной гипертонии или преэклампсии из-за риска уменьшения объема плазмы и плацентарной гипоперфузии, без положительного эффекта на течение заболевания.

Гидрохлоротиазид не следует использовать для лечения гипертонической болезни у беременных женщин, кроме как в редких ситуациях, когда нельзя использовать другие препараты для лечения.

Грудное вскармливание

Кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока.

Фертильность

Исследований по воздействию препарата на фертильность у людей не проводилось.

Конкор® НСТ следует принимать один раз в сутки, утром, можно во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточно выражен, можно увеличить дозу препарата Конкор® НСТ до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

• Очень часто: ≥ 1/10
• Часто: ≥ 1/100, < 1/10
• Нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100
• Редко: ≥1/10 000, < 1/1000
• Очень редко: < 1/10 000, включая отдельные сообщения

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) частота неизвестна: немеланомный рак кожи (базальноклеточная карцинома и плоскоклеточная карцинома).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: лейкопения, тромбоцитопения, очень редко: агранулоцитоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания нечасто: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия), очень редко: метаболический алкалоз.

Нарушения психики нечасто: депрессия, бессонница, редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы часто: головокружение* , головная боль*

Нарушения со стороны органа зрения редко: снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения, очень редко: конъюнктивит, частота неизвестна: хориоидальный выпот, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения редко: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца нечасто: брадикардия, нарушение AV проводимости, усугубление симптомов течения ХСН.

Нарушения со стороны сосудов часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях, нечасто: ортостатическая гипотензия, редко: обморок (синкопе).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, редко: аллергический ринит, очень редко: острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС) частота неизвестна: интерстициальная легочная болезнь.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея или запор, нечасто: боль в животе, очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные «приливы» крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница и ангионевротический отёк, очень редко: анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы редко: эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: повышенная утомляемость*, нечасто: астения, очень редко: боль в груди.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований нечасто: повышение активности амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия, редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). * Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Описание нежелательных реакций Немеланомный рак кожи: на основании имеющихся данных эпидемиологических исследований между гидрохлоротиазидом и НМРК была выявлена кумулятивная дозозависимая взаимосвязь (см. разделы «Фармакотерапевтические свойства» и «Особые указания»).

Наиболее частыми симптомами передозировки бета-адреноблокаторами являются брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью. Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора. При выраженной гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть эффективно.

При AV блокаде (II или ||I степени): пациенты должны находиться под пОСтОЯННЫм наблюдением, и получать лечение в виде инъекций изопреналина. В случае необходимости - электрокардиостимулятора. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, бета2- адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о том, что бисопролол плохо выводится при диализе. Гидрохлоротиазид Симптомы

Наиболее частыми проявлениями передозировки гидрохлоротиазидом являются увеличение диуреза, сопровождающееся острой потерей жидкости (дегидратацией) и электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия).

Передозировка гидрохлоротиазидом может проявляться следующими симптомами: со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, шок,

со стороны нервной системы: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость, со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда,

со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации).

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенное содержание азота мочевины в крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Лечение

При передозировке проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат был принят недавно, для выведения гидрохлоротиазида показаны индукция рвоты или промывание желудка. Абсорбцию гидрохлоротиазида можно уменьшить приемом внутрь активированного угля. В случае снижения АД или шока следует восполнить объем циркулирующей крови введением плазмозамещающих жидкостей и дефицит электролитов (калий, натрий). При дыхательных нарушениях показана ингаляция кислорода или искусственная вентиляция легких. Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно содержание калия в сыворотке крови) и функцию почек до их нормализации. Специфического антидота нет. Гидрохлоротиазид выводится при гемодиализе, однако степень его выведения не установлена.

Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета- адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• тяжелые формы ХОБЛ и тяжелые формы бронхиальной астмы
• сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость
• строгая диета
• проведение десенсибилизирующей терапии
• атриовентрикулярная блокада I степени
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Наблюдались случаи коронароспазма.

Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала.

Следует с особой осторожностью принимать препарат:

• нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов)
• псориаз(вт.ч.ванамнезе)

Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола. Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени. Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии.

Кардиоселективные бета1- адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Дыхательная система

Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия.

При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача - анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).

В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции. Феохромоцитома

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Тиреотоксикоз

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Реакции повышенной чувствительности

Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/ реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации. Псориаз

При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.