Цетиризин-Акрихин Таблетки 10 мг 7 шт

Блокатор гистаминовых Н 1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Цетиризин.

Блокатор гистаминовых H 1-рецепторов III поколения.

Влияет на раннюю стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов на поздней стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.

Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н 1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует.

2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

Проникает в грудное молоко.

• Сенная лихорадка,
• аллергический ринит,
• конъюнктивит,
• дерматит,
• крапивница,
• отек Квинке.

• Почечная недостаточность,
• беременность,
• период лактации,
• повышенная чувствительность к цетиризину.

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема.

Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Возможно:

• сухость во рту,
• сонливость,
• головная боль,
• утомляемость.

Редко:

• кожные проявления аллергических реакций,
• ангионевротический отек.

В отдельных случаях:

• диспепсия,
• возбуждение.

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беречь от детей.

При комнатной температуре.