- повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи,
- нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе,
- при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии,
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
- детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Достинекс®, следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс®, назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск),
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно,
- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения,
- тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз),
- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т. ч. в анамнезе),
- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Принимают внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: 250 мкг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).
С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза Достинекса не должна превышать 250 мкг. Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 500 мкг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 250 мкг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинекс®, в более низкой дозе (по 250 мкг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 250 мкг в неделю каждые 2 недели.
В ходе клинических исследований с применением препарата Достинекс®, для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении препарата Достинекс®, в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных реакций составляла 68%. Побочные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата Достинекс®,. Побочные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов, из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные реакции представлены ниже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- сердцебиение,
- редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие),
- бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт. ст., диастолического - более чем на 10 мм рт. ст.).
Со стороны нервной системы:
- головокружение/вертиго,
- головная боль,
- повышенная утомляемость,
- сонливость,
- депрессия,
- астения,
- парестезии,
- обморок,
- нервозность,
- тревога,
- бессонница,
- нарушение концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота,
- рвота,
- боли в эпигастральной области,
- боль в животе,
- запор,
- гастрит,
- диспепсия,
- сухость слизистой оболочки полости рта,
- диарея,
- метеоризм,
- зубная боль,
- ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Прочие:
- мастодиния,
- носовое кровотечение,
- приливы крови к коже лица,
- транзиторная гемианопсия,
- спазмы сосудов пальцев,
- судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс®, может оказывать сосудосуживающее действие),
- нарушение зрения,
- гриппоподобные симптомы,
- недомогание,
- периорбитальные и периферические отеки,
- анорексия,
- акне,
- кожный зуд,
- боль в суставах.
При длительной терапии с применением препарата Достинекс®, отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко, у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина:
- алопеция,
- повышение активности КФК в крови,
- мании,
- диспноэ,
- отеки,
- фиброз,
- нарушения функции печени,
- отклонения показателей функции печени,
- реакции повышенной чувствительности,
- сыпь,
- респираторные нарушения,
- дыхательная недостаточность,
- вальвулопатия,
- патологическое пристрастие к азартным играм,
- гиперсексуальность. повышенное либидо,
- агрессивность,
- психотические расстройства,
- перикардит,
- приступы внезапного засыпания,
- снижение или увеличение массы тела,
- заложенность носа.
