Инструкция по применению
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком или желтого с зеленоватым оттенком цвета с вкраплениями от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета на поверхности и в массе таблетки.
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид - 40,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52,0 мг, крахмал картофельный - 35,0 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 6,0 мг, тальк - 4,0 мг, кальция стеарат - 3,0 мг.
Спазмолитическое средство
Дротаверин - производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, поэтому Дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации Дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном приеме Дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 45-60 мин.
Распределение. Связь с белками плазмы крови - 95-98 %, преимущественно с альбумином, γ и β-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм. Метаболизируется в печени. Выведение. Период полувыведения (T½) - 16-22 часа. В течение 72 часов Дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30 % - через кишечник (с желчью).
Показания
- Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, - спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: - спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающийся запором и метеоризмом, - тензорная головная боль, - дисменорея.
- Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата, - тяжелая печеночная или почечная недостаточность, - тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), - атриовентрикулярная блокада II-III степени, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата лактозы), - период кормления грудью, - детский возраст до 6 лет.
Меры предосторожности
С осторожностью пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности, одновременный прием с леводопой.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Дротаверин следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 240 мг. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 80 мг. Детям старше 12 лет назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 160 мг. Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %), часто (> 1 % и< 10 %), нечасто (> 0,1 % и< 1 %), редко (> 0,01 % и< 0,1 %), очень редко (< 0,01 %).
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащение сердцебиения, очень редко - снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов). Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
При применении препарата у пациентов с выраженной артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не назначают пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При приеме внутрь в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При проявлении каких-либо побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
