Земплар Раствор для внутривенно введения 5 мкг/мл ампулы 1 мл 5 шт

— профилактика и лечение вторичного гиперпаратиреоза, развивающегося при хронической почечной недостаточности (хронические заболевания почек 5 стадии).

гипервитаминоз D,
одновременное применение с фосфатами или производными витамина D,
одновременное применение с препаратами, содержащими магний,
одновременное применение с тиазидными диуретиками,
длительное совместное применение с препаратами алюминия,
гиперкальциемия,
детский и подростковый возраст до 18 лет (опыт применения ограничен),
период грудного вскармливания,
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат одновременно с сердечными гликозидами.

Препарат Земплар® обычно вводят в/в через катетер для гемодиализа. Если у больного отсутствует гемодиализный катетер, препарат можно вводить медленно в/в в течение не менее 30 сек, чтобы свести к минимуму боль при инфузии.

Как и другие растворы для парентерального применения, ампулу с препаратом Земплар® перед введением следует осмотреть на предмет наличия посторонних частиц и изменения цвета. Неиспользованные остатки раствора следует вылить.

Взрослые

Начальная доза

Существуют два метода выбора начальной дозы парикальцитола. В клинических исследованиях максимальная безопасная доза достигала 40 мкг.

Выбор начальной дозы по массе тела

Рекомендуемая начальная доза парикальцитола составляет 0.04-0.1 мкг/кг (2.8-7 мкг). Ее вводят в виде болюса не чаще, чем через день во время диализа.

Выбор начальной дозы с учетом исходного уровня ПТГ

У больных хронической почечной недостаточностью (хроническими заболеваниями почек 5 стадии) для анализа уровня биологического активного интактного ПТГ используют метод второго поколения. Начальную дозу рассчитывают по формуле, приведенной ниже, препарат вводят в/в в виде болюса не чаще, чем через день во время диализа:

Начальная доза (мкг) = Исходный уровень ПТГ (пг/мл)/80.

Титрование дозы

Общепринятые целевые уровни ПТГ у больных терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, превышают ВГН у пациентов без уремии (150-300 пг/мл) не более чем в 1.5-3 раза. Чтобы добиться этих уровней, необходимы тщательное мониторирование уровня ПТГ и индивидуальное титрование дозы.

При любых изменениях дозы необходимо чаще определять сывороточные концентрации кальция (с поправкой на гипоальбуминемию) и фосфора. При повышении скорректированного уровня кальция (>11.2 мг/дл) или стойком повышении концентрации фосфора (>6.5 мг/дл) необходимо снизить дозу препарата, пока эти показатели не нормализуются. При наличии гиперкальциемии или стойкого увеличения произведения Са × Р (более 75) следует снизить дозу препарата или сделать перерыв в лечении, пока не нормализуются указанные параметры. Затем можно возобновить терапию парикальцитолом в меньшей дозе. Если больной получает кальцийсодержащий препарат, связывающий фосфаты, то целесообразно снизить дозу этого препарата, на время отменить препарат или перевести больного на препарат, не содержащий кальций. По мере уменьшения уровней ПТГ в ответ на лечение может потребоваться снижение дозы парикальцитола. Таким образом, дозу следует подбирать индивидуально.

Если добиться адекватного ответа не удается, дозу можно увеличивать на 2-4 мкг каждые 2-4 недели. При уменьшении уровня ПТГ <150 пг/мл дозу препарата следует снизить.

В клинических исследованиях 2-4 фазы с контролем плацебо или активным препаратом сравнения примерно 600 пациентов получали препарат Земплар®. Общая частота развития побочных реакций составляла 6%.

Самой частой побочной реакцией, связанной с терапией препаратом Земплар®, была гиперкальциемия, развившаяся у 4.7% пациентов. Гиперкальциемия зависит от степени избыточного подавления синтеза ПТГ и при надлежащем подборе дозы может быть минимизирована.

Побочные реакции, возможно связанные с применением парикальцитола, отражены ниже с распределением по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100).

Инфекции: нечасто - пневмония, грипп, инфекция верхних дыхательных путей, назофармнгит, сепсис, вагинальная инфекция.

Новообразования: нечасто - рак молочной железы.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, частота неизвестна - ангионевротический отек, отек гортани, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - фибрилляция предсердий, остановка сердца, ощущение сердцебиения, повышение АД, понижение АД, аритмия.

Со стороны эндокринной системы: часто - гипопаратиреоз, нечасто - гиперпаратиреоз.

Со стороны обмена веществ: часто - гиперкальциемия, гиперфосфатемия, нечасто - гипокальциемия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия, головная боль, нечасто - острое нарушение мозгового кровообращения, головокружение, гипестезия, миоклония, парестезия, обморок, возбуждение, спутанное сознание, делирий, бессонница, нервозность, двигательное беспокойство, транзиторная ишемическая атака, частота неизвестна - отсутствие ответной реакции на стимулы.

Со стороны органов чувств: нечасто - конъюнктивит, глаукома, дискомфорт в ушах, частота неизвестна - гиперемия глаз.

Со стороны ЖКТ: часто - желудочно-кишечное кровотечение, запор, диарея, нечасто - дискомфорт в области живота, сухость во рту, ишемия кишечника, ректальное кровотечение, рвота, колит, дисфагия, гастрит, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, нечасто - алопеция, волдыри, гирсутизм, ночная потливость, сыпь, зудящая сыпь, ощущение жжения на коже.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, скованность суставов, подергивания мышц, миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - боль в молочных железах, эректильная дисфункция.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности ACT, отклонение от нормы лабораторных показателей, снижение массы тела, увеличение времени кровотечения.

Прочие: часто - боль в месте инъекции, лихорадка, озноб, нечасто - астения, утомляемость, недомогание, нарушение походки, отеки, в т.ч. периферические, дискомфорт в груди, боль в груди, ощущение недомогания, кровоподтек в месте инъекции, боль, жажда.