Инструкция по применению
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 146 мг, крахмал кукурузный - 20.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 2.5 мг, тальк - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг.
Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Показания
Артериальная гипертензия. ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели, максимальная доза - 50 мг/ У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции), при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия, реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты, в отдельных случаях - усиление проявлений сердечной недостаточности. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль, в отдельных случаях - нарушения сна, психическая депрессия, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника, в отдельных случаях - изменение активности трансаминаз в плазме крови. Аллергические реакции: редко - аллергическая экзантема, зуд. Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса. Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - заложенность носа. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола. При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола. При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии. При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости. При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады бета1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии. У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом). В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения
Беречь от детей. При комнатной температуре.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.