Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Раствор
Состав
Действующее вещество: кетопрофена лозиновая соль. Вспомогательные вещества: глицерол, этанол, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор мятный, ментол, натрия сахарин, бриллиантовый зеленый, натрия гидрофосфат, вода очищенная. Концентрация действующего вещества (мг): 16 мг
Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием; стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах; нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. При исследовании in vitro наблюдалось местное анестезирующее действие, что объясняется свойством амброксола блокировать натриевые каналы. Данный процесс является обратимым и зависит от концентрации. Клинически при ингаляции амброксол приводит к быстрому снятию боли и связанного с ней дискомфорта в области верхних дыхательных путей. При исследовании in vitro было установлено также, что выделение цитокинов из тканевых мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови значительно снижается.
Фармакокинетика
Всасывание: Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации - 1-2,5 часа после перорального приема. Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и выражено, при этом самая высокая концентрация активного вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после перорального приема составляет 552 л. Связь с белками плазмы крови - 90%, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм и выведение: Метаболизм - в печени за счет конъюгации, образует дибромантраниловую кислоту (приблизительно 10% дозы), глюкуроновые конъюгаты и несколько . второстепенных метаболитов. Исследования микросом печени человека показали, что CYP3A4 представляет собой предоминантную изоформу, отвечающую за метаболизм амброксола гидрохлорида. Около 30% назначаемой пероральной дозы выводится . в результате пресистемного метаболизма. Период полувыведения составляет 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин, почечный клиренс обеспечивает примерно 8% общего клиренса. Фармакокинетика в особых группах пациентов: У пациентов с нарушениями функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза, однако корректировка дозировки не требуется. Исследования показали, что фармакокинетика амброксола не зависит от возраста и пола и тем самым не требует изменения дозировки. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, лечение респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей, бронхоэктатическая болезнь.
Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.
Меры предосторожности
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты. ЛАЗОЛВАН таблетки, 30 мг: одна таблетка содержит 171 мг лактозы, что составляет 684 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе (120 мг). Этот препарат не следует принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или с плохим усвоением глюкозы-галактозы. Сообщалось о нескольких случаях сильного повреждения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ассоциируемые с приемом таких муколитических средств как амброксола гидрохлорид. Эти случаи можно объяснить, как правило, степенью тяжести сопутствующего заболевания или одновременным приемом других препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза у пациентов могут появляться признаки начала неспецифического заболевания, напоминающего грипп: повышение температуры тела, боль во всем теле, ринит, кашель и боль в горле. Появление этих признаков может привести к ненужному симптоматическому лечению противопростудными препаратами. Поэтому при возникновении повреждений кожи или слизистой следует немедленно обратиться к врачу ,а-лечение-амброксола-гидрохлбридом следует прекратить в качестве меры предосторожности. При нарушениях функции почек ЛАЗОЛВАН может приниматься только после консультации с врачом. Как у других препаратов, проходящих метаболизм в печени, а затем выводимых почками, при наличии тяжелой почечной недостаточности возможна аккумуляция метаболитов амброксола в печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амброксол пересекает плацентарный барьер. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Применение ЛАЗОЛВАНА во время беременности не рекомендуется. Амброксол выделяется в грудном молоке. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. ЛАЗОЛВАН не рекомендован к применению в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, следует принимать во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают - таблетки: по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки. детям 6-12 лет - 15 мг 2-3 раза в сутки. Раствор для приема внутрь (7. 5 мгмл) назначают взрослым в течение первых 2-3 дней - по 4 мл, а затем по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки. детям до 2 лет - 1 мл 2 раза в сутки, 2-5 лет - 1 мл 3 раза в сутки, 5-12 лет - 2 мл 2-3 раза в сутки. Сироп (3 мгмл) назначают взрослым - в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Детям 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза в сутки, 2-5 лет - 7. 5 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - 7. 5 мг 2 раза в сутки. В виде ингаляций назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15-22. 5 мг, детям до 2 лет - 7. 5 мг, детям от 2-5 лет - 15 мг 1-2 раза в сутки. В случае, когда нет возможности проводить более одной ингаляции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор или сироп перорально. Парентерально. Суточная доза – 30 мг на 1 кг массы тела, распределенные на четыре введения в сутки. Раствор следует вводить внутривенно, медленно, в течение не менее 5 минут. Раствор может быть также назначен внутривенно капельно. Для этого раствор лазолвана следует разбавить с раствором глюкозы, левулезы, физиологическим раствором или раствором Рингера.
Побочные действия
Лазолван, как правило, хорошо переносится. Возможны незначительные желудочно-кишечные расстройства (в основном изжога, диспепсия. реже тошнота и рвота). Могут наблюдаться аллергические реакции, в виде кожной сыпи. В отдельных случаях возможны тяжелые реакции анафилактического типа, однако их связь с приемом препарата не установлена.
Передозировка
Симптомов передозировки у человека не описано. При случайных передозировках и/или случаях врачебных ошибок сообщалось, что наблюдаемые симптомы соответствуют известным побочным действиям ЛАЗОЛВАНА при приеме в рекомендованных дозах. Возможны: тошнота, рвота, диарея, диспепсия. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
О клинически значимом, нежелательном взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось. Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.