Действующие вещества
Форма выпуска
Суспензия
Состав
Действующее вещество: АлбендазолКонцентрация действующего вещества (мг): 100 мг
Противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПосле приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину Cmax в плазме крови в 5 раз.Метаболизм и выведениеАлбендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит - албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаяхВыведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Показания
- нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз, трихоцефалез);
- смешанные глистные инвазии;
- стронгилоидоз;
- нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taenia solium;
- эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой Echinococcus granulosus;
- лямблиоз;
- токсокароз;
- в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Индивидуальная непереносимость (в т.ч. к другим производным бензимидазола), поражение сетчатой оболочки глаза, беременность.С осторожностью используют при нарушении кроветворения, нарушениях функции печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции), грудном вскармливании.
Применение при беременности и кормлении грудью
При нейроцистицеркозе следует проводить соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь или в/в введения применяют для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.Контроль лабораторных показателейНа фоне применения препарата рекомендуют контролировать клеточный состав крови. При возникновении лейкопении приостанавливают терапию.Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28-дневного цикла каждые 2 недели в период терапии албендазолом. Продолжать лечение албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Стандартная дозировка при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей старше 2-х лет - 400 мг или 20 мл суспензии внутрь однократно; нейроцистицеркоз и эхинококкоз: больным с массой тела 60 кг и более - 400 мг 2 раза в день, менее 60 кг - 15 мг/кг в день в 2 приема; максимальная суточная доза - 800 мг* (2 таблетки по 400 мг). Курс лечения: при нейроцистицеркозе - 8-30 дней, при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При лямблиозе у детей - 10-15 мг/кг один раз в сутки на протяжении 5-7 дней. При токсокарозе - взрослые и дети старше 14 лет с весом более 60 кг - 400 мг 2 раза в сутки 7-14 дней, менее 60 кг - 200 мг 2 раза в сутки 7-14 дней. Детям - 10 мг/кг 2 раза в сутки 7-14 дней.* - таблетки дозировкой 200 мг - не более двух в сутки.
Побочные действия
При совместном применении с албендазолом дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.
Передозировка
Нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения), повышение температуры, боли в области живота, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд и др. аллергические реакции.
Взаимодействие с другими препаратами
Меры предосторожности
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.