Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: Амантадин (Amantadinum)Концентрация действующего вещества (мг): 100
Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.ВыведениеT1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.
Показания
Инфузионный раствор ПК-Мерц (амантадин):Интенсивное первичное лечение тяжелых и опасных для жизни случаев паркинсонизма (в частности, акинетические кризы)Временное прерывание пероральной терапииПотеря сознания в результате черепно-мозговой травмыЗамедление выхода из наркозаНевралгии при опоясывающем лишаеТаблетки, покрытые оболочкой ПК-Мерц (амантадин):Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонизме разной этиологии. Препарат эффективен в отношении триады симптомов, наблюдаемых при паркинсонизме (главным образом при ригидных и акинетических формах, меньше влияет на гиперкинетический синдром -тремор)Остаточные симптомы и боли после стереотаксических операцийПри комбинированной терапии ПК-Мерц и препаратов леводопы возможно предотвращение возникающих при монотерапии леводопой побочных эффектов
Глаукома, аденома предстательной железы. Психомоторное возбуждение. Состояния предделирия и делирия, психозы в анамнезе. Эпилепсия, тиреотоксикоз, острые и хронические заболевания печени и почек. Беременность (1 триместр) и период грудного вскармливания. Повышенная чувствительность к препарату.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный. Препарат назначается после еды.Обычно лечение начинают:В первые три дня - по 1 таблетке в день, затем повысить эту дозу до 2 таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетку в неделю. В случае комбинированного лечения паркинсонизма необходимо определить дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуют принимать во второй половине дня до ужина.У пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
Побочные действия
Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Редко - двигательное и психическое возбуждение. Задержка мочи у больных аденомой предстательной железы. Сердечная недостаточность. Аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту, головокружение, расстройство сна. Очень редко - появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:- антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);- антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);- трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);- антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);- макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);- ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);- противогрибковые препараты группы азолов;- другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.
Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиС осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.