Кардура в Рошале

Доксазозин

Таблетки

Таблетки, состав (1 табл.): активное вещество: доксазозина мезилат - 2,43 мг; вспомогательные вещества (таблетки 1 и 2 мг): карбоксиметилкрахмал натрия - 1,2 мг; лактозы моногидрат - 40 мг; МКЦ - 76,382/75,17 мг; магния стеарат - 1,08 мг; натрия лаурилсульфат - 0,12 мг

сосудорасширяющее

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.; Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.; Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.; Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.; Применение у особых групп пациентов; По данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.; Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

доброкачественная гиперплазия предстательной железы; ;задержка оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; ;артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или любому из вспомогательных компонентов препарата; ;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; ;возраст до 18 лет; ;тяжелая печеночная недостаточность в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов; ;инфекции мочевыводящих путей; ;анурия; ;прогрессирующая почечная недостаточность; ;гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); ;сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; ;камни в мочевом пузыре.; С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения препарата Кардура во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации препарат Кардура может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Внутрь (возможно применение как утром, так и вечером).; ДГПЖ; Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (см. «Особые указания»). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1–2 нед. Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.; Артериальная гипертензия; Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 нед для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен первой дозы) (см. «Особые указания»). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.; В течение последующих 1 или 2 нед доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата.; Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.; Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.; В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.; Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.; Применение при почечной недостаточности. Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.; Применение при печеночной недостаточности. Необходимо соблюдать осторожность (см. «Особые указания»).; Применение у детей. Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто - ≥10%; часто - ≥1% и <10%; нечасто - ≥0,1% и <1%; редко - ≥0,01% и <0,1%; очень редко - <0,01%.; ДГПЖ; По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.; При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.; Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.; Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - шум в ушах.; Со стороны органа зрения: часто - нарушение цветового восприятия; нечасто - синдром атоничной радужки.; Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - метеоризм, запор, рвота.; Со стороны печени: очень редко - холестаз, гепатит, желтуха.; Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.; Лабораторные показатели: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз.; Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.; Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - парестезии; нечасто - гипестезии, тремор.; Со стороны психики: часто - возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто - депрессия.; Со стороны мочевыводящих путей: нечасто - учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко - дизурия, гематурия, никтурия.; Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко - ретроградная эякуляция.; Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, ринит; нечасто - кашель, носовое кровотечение; очень редко - обострение имеющегося бронхоспазма.; Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко - крапивница.; Со стороны ССС: нечасто - приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.; Прочие: нечасто - боли различной локализации.; Артериальная гипертензия; В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.; Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто - вертиго.; Со стороны ЖКТ: часто - тошнота.; Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль; часто - постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя - к обмороку), сонливость.; Со стороны дыхательной системы: часто - ринит.; Прочие: часто - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.; Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применении препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии; очень редко - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.; Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. «Особые указания»).; Бльшая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.; В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.; НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.; Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.; При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.; При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней в сочетании с приемом циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки, наблюдается 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Cmax в плазме крови и среднего T1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.; При одновременном применении с другими гипотензивными средствами усиливает выраженность их действия (необходима коррекция дозы).; Не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.; При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.

Постуральная гипотензия/обморок; Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком) (см. «Способ применения и дозы»). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.; Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.; Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.; ДГПЖ; У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение препарата в монотерапии.; Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.; Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена в плазме крови.; Интраоперационный синдром атоничной радужки; Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.; Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5; Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.; Нарушение функции печени; Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. «Фармакокинетика»), избегая назначения максимальных доз.; Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.; Несовместимость. Не известна.

Да