Мелофлекс Ромфарм Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл Ампулы 1,5 мл 5 шт

Мелоксикам

Раствор для инъекций

В 1 мл содержится мелоксикам 10 мгВспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурфурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, глицин - 5 мг, натрия хлорид - 3.5 мг, натрия гидроксида раствор 1М - pH 8.6-9, вода д/и - до 1 мл.

НПВС, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных реакций со стороны желудка и почек.Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения

Всасывание и распределениеСвязывание с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени до неактивных метаболитов.Выводится через кишечник и почками (примерно в равных частях), в неизмененном виде - 5% от суточной дозы (через кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается у лиц пожилого возраста).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Таким образом, Мелофлекс Ромфарм противопоказан во время беременности.Мелоксикам выделяется с грудным молоком, поэтому Мелофлекс Ромфарм противопоказан в период лактации. На время приема препарата необходимо прекратить грудное вскармливание

Препарат вводят глубоко в/м. В/в противопоказано.В/м введение препарата показано только в течение первых дней лечения. В дальнейшем лечение продолжают применением пероральных форм (таблетки).Остеоартроз в фазе обострения: 7.5 мг/сут, если состояние не улучшается, можно повысить дозу до 15 мг/сут.Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7.5 мг/сут. Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7.5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7.5 мг/сут. У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7.5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (КК более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы.У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

Частота развития побочных эффектов: часто (более 1%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны дыхательной системы: нечасто - возникновение приступов бронхиальной астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Усиление дозозависимых побочных эффектов.Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет

Одновременный прием нескольких НПВС (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВС.При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения. Сочетанное применение с непрямыми антикоагулянтами повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВС и непрямыми антикоагулянтами. При сочетанном применении тромболитических и антитромботических препаратов с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).Одновременное применение с ингибиторами АПФ и другие гипотензивными препаратами у пациентов пожилого возраста с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект.Мелоксикам усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.Мелоксикам может снижать эффективность действия контрацептивных средств

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мелофлекс Ромфарм необходимо отменить.Как и при применении других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлениях со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелофлекс Ромфарм.У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиДанных о негативном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

Да