Инструкция по применению
Прозрачный, бесцветный раствор.
Действующие вещества
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
На один флакон (1 мл):
действующее вещество: карбетоцин -100 мкг
вспомогательные вещества: L-метионин - 1,00 мг, янтарная кислота - 1,19 мг, маннитол - 47,0 мг, 2 М раствор натрия гидроксида до pH 5,5, вода для инъекций до 1,0 мл.
Окситоцин и его аналоги
Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия, что определяет его фармакологические и терапевтические свойства.
Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся сокращений и повышает тонус маточной мускулатуры.
После родов карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После внутримышечного или внутривенного введения карбетоцина (в течение 2 минут после введения) происходит быстрое устойчивое сокращение мышц матки.
Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с внутривенной инфузией окситоцина в течение нескольких часов.
Фармакокинетика
Изучение фармакокинетики карбетоцина проводилось у здоровых женщин.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин после внутримышечного введения, средняя биодоступность составляет 77%.Кажущийся объем распределения составляет 22 л.
Карбетоцин проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация карбетоцина в грудном молоке не превышает 20 пг/мл, что приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм
Так же как окситоцин, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение
Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400—800 мкг. Период полувыведения составляет 33 мин после внутривенного введения и 55 минут после внутримышечного введения. Почечный клиренс неизмененного карбетоцина низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Профилактика послеродового кровотечения из-за атонии матки.
- Гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину или к какому-либо из вспомогательных веществ в составе препарата.
- Период беременности и родов до момента рождения ребенка.
- Применение с целью индукции родов.
- Заболевания печени или почек.
- Серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы.
- Эпилепсия.
- Возраст до 12 лет (в связи с отсутствием показаний к применению и отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).
Меры предосторожности
Препарат Пабал следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, гестационном сахарном диабете, эклампсии или преэклампсии, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией, у девочек-подростков от 12 до 18 лет (данные по эффективности и безопасности карбетоцина ограничены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Пабал противопоказано в течение беременности и во время родов до момента рождения ребенка.
Грудное вскармливание
Во время клинических исследований карбетоцин не оказывал значительного влияния на выделение грудного молока. Небольшое количество карбетоцина может проникать из плазмы крови в молозиво или в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами кишечника новорожденного.
После введения карбетоцина не требуется прекращение грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Пабал вводится внутривенно или внутримышечно под медицинским наблюдением в специализированных стационарах.
После оперативного родоразрешения путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией препарат Пабал вводится однократно внутривенно медленно в дозе 100 мкг/мл.
После естественного родоразрешения препарат Пабал вводится однократно в дозе 100 мкг/мл внутримышечно или внутривенно.
При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты.
Препарат следует вводить сразу же после рождения ребенка, предпочтительно до отделения плаценты.
Препарат Пабал предназначен только для однократного введения. Повторное введение карбетоцина не допускается.
Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.
Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
Применение препарата особых клинических группах
Дети и подростки до 18 лет
Показания к применению препарата Пабал у детей до 12 лет отсутствуют.
Данные по эффективности и безопасности карбетоцина у девочек-подростков от 12 до 18 лет ограничены.
Передозировка
Симптомы
Передозировка карбетоцина может спровоцировать гипертонус матки вне зависимости от наличия или отсутствия гиперчувствительности. Гиперстимуляция с выраженными (гипертоническими) или длительными (тетаническими) сокращениями матки, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки или послеродовому кровотечению.
Передозировка окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объемом вводимой жидкости. Так как карбетоцин является аналогом окситоцина, не исключена возможность развития подобных симптомов при его передозировке.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При гипергидратации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Взаимодействие с другими препаратами
Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия карбетоцина с анальгетиками, спазмолитиками и лекарственными средствами, которые применяются для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать препарат Пабал в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина.
Возможен резкий подъем артериального давления при введении карбетоцина через 3-4 часа после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией.
При совместном применении с алкалоидами спорыньи (например, метилэргометрин), окситоцин и карбетоцин могут вызвать повышение артериального давления. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина.
Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие карбетоцина на матку.
При одновременном применении карбетоцина с окситоцином возможно развитие аритмии.
Препарат Пабал вводят только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
Применение препарата Пабал на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта после прекращения введения окситоцина.
В случае продолжающегося кровотечения из половых путей после применения препарата Пабал, следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, разрыв промежности, включая разрыв мышц влагалища или шейки матки, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.
Препарат Пабал вводится только 1 раз внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты. В случае сохраняющейся гипотонии или атонии матки, сопровождающейся обильным кровотечением, следует рассмотреть дополнительное применение других утеротоников. Клинических данных о повторном введении карбетоцина или применении карбетоцина при стойкой атонии матки после применения окситоцина нет.
В доклинических исследованиях показано, что карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием (активность АДГ < 0,025 МЕ/флакон). Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии при применении карбетоцина, особенно У пациенток,получающих большие объемы внутривенных инфузий. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия,головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией.
Решение о введении препарата пациенткам с вышеперечисленными заболеваниями принимает врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы возможному риску применения карбетоцина.
Данные о применении карбетоцина при эклампсии отсутствуют. Пациентки с эклампсией и преэклампсией должны находиться под тщательным наблюдением. Исследования по применению препарата Пабал у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не применимо, учитывая показания к применению.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Не замораживать. Флаконы с препаратом хранить в картонной пачке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.