Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Ампулы
Состав
Действующее вещество: НицерголинКонцентрация действующего вещества (мг): 4 мг
Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге. снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, оказывает альфа1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизмНицерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при преме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении.ВыведениеНицерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.Фармакокинетика в особых клинических случаяхФармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т. ч. острое транзиторное нарушение мозгового кровообращения, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом); - острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока); - в качестве дополнительного средства при лечении гипертонического криза (парентерально).
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; - острое кровотечение; - выраженная брадикардия; - нарушение ортостатической регуляции; - повышенная чувствительность к ницерголину. С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.
Меры предосторожности
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований при беременности Сермион следует применять только по строгим показаниям и под непосредственным контролем врача.На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма выделяются с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мгНазначают внутрь в дозе 5-10 мг 3 раза/сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение по 30 мг 2 раза/сут. При этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультация врача по поводу целесообразности продолжения терапии. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекцийВ/м: по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут. В/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0. 9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. Препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день. Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0. 9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин. Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения. У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина >2 мг/дл) Сермион рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара. Со стороны нервной системы: редко - сонливость или бессонница. Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Прочие: редко - диспептические явления, кожные высыпания. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Сермион может усиливать действие антигипертензивных средств.Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
В терапевтических дозах Сермион, как правило, не влияет на АД, однако у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение АД.После парентерального введения препарата Сермион пациентам рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления артериальной гипотензии.Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСермион способствует улучшению концентрации внимания. Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами никогда не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.