ЗА-Левофлоксацин Таблетки 500 мг 10 шт

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг.

Вспомогательные вещества:

• натрия кроскармеллоза (примеллоза) 7 мг,
• магния стеарат 3.2 мг,
• поливинилпирролидон среднемолекулярный 14 мг,
• целлюлоза микрокристаллическая 21.6 мг,
• кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5 мг,
• тальк 6.4 мг,
• крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 12.8 мг.

Состав оболочки:

• Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 4 мг,
• макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 2.02 мг,
• тальк 1.48 мг,
• титана диоксид 1.459 мг,
• алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104) 0.84 мг,
• краситель железа оксид (II) (Е 172) 0.198 мг,
• алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) 0.003 мг.

Левофлоксацин - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Corynebacterium diphtheriae,
• Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis),
• Listeria monocytogenes,
• Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. Групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.
• Группы viridans (пенициллинчувствителъные /резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii),
• Actinobacillus actinomycetemcomitans,
• Citrobacter freundii,
• Eikenella corrodens,
• Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans),
• Escherichia coli,
• Gardnerella vaginalis,
• Haemophilus ducreyi,
• Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы),
• Haemophilus parainfluenzae,
• Helicobacter pylori,
• Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae),
• Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы),
• Morganella morganii,
• Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы),
• Neisseria meningitidis,
• Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida),
• Proteus mirabilis,
• Proteus vulgaris,
• Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii),
• Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa),
• Salmonella spp. ,
• Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения Cmax в плазме крови - 1-2 ч, при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.

Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T 1/2 - 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%, кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

• острый бактериальный синусит,
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония),
• инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит),
• хронический бактериальный простатит,
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы),
• интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору,
• туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

• Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам,
• эпилепсия,
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,
• беременность,
• период грудного вскармливания,
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью:

• пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек),
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

• Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.
• Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.
• Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.
• Хронический бактериальный простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.
• Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
• Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
• При туберкулезе (в составе комплексной терапии) - 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения - до 3 месяцев.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея (в т.ч. С кровью),
• нарушение пищеварения,
• снижение аппетита,
• боль в животе,
• псевдомембранозный колит,
• повышение активности печеночных трансаминаз,
• гипербилирубинемия,
• гепатит,
• дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• снижение артериального давления,
• сосудистый коллапс,
• тахикардия,
• удлинение интервала Q-T,
• мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ:

• гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность),
• гипергликемия.

Со стороны нервной системы:

• головная боль,
• головокружение,
• слабость,
• сонливость,
• бессонница,
• тремор,
• беспокойство,
• парестезии,
• страх,
• галлюцинации,
• спутанность сознания,
• депрессия,
• двигательные расстройства,
• судороги.

Со стороны органов чувств:

• нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• артралгия,
• мышечная слабость,
• миалгия,
• разрыв сухожилий,
• тендинит,
• рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы:

• гиперкреатининемия,
• интерстициальный нефрит,
• острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения:

• эозинофилия,
• гемолитическая анемия,
• лейкопения,
• нейтропения,
• агранулоцитоз,
• тромбоцитопения,
• панцитопения,
• геморрагии.

Аллергические реакции:

• зуд и гиперемия кожи,
• отек кожи и слизистых оболочек,
• крапивница,
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
• бронхоспазм,
• удушье,
• анафилактический шок,
• аллергический пневмонит,
• васкулит.

Прочие:

• фотосенсибилизация,
• астения,
• обострение порфирии,
• стойкая лихорадка,
• развитие суперинфекции.

Симптомы:

• тошнота,
• эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта,
• удлинение интервала Q-T,
• спутанность сознания,
• головокружение,
• судороги.

Лечение:

• промывание желудка,
• симптоматическая терапия,
• диализ не эффективен.

Увеличивает T 1/2 циклоспорина.

Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - повышается риск развития гемолиза.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беречь от детей.

При комнатной температуре.