Селектра в Пересвете

Действующее вещество:

Эсциталопрам

Вспомогательные вещества:

• тальк
• диоксид кремния
• микрокристаллическая целлюлоза
• стеарат магния
• кроскармеллоза натрия

Концентрация действующего вещества (мг):

10 мг

Антидепрессант.

• Селективно ингибирует обратный захват серотонина
• повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели
• усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы

Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-ht), допаминовыми (d 1 и d 2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание не зависит от приема пищи.

Биодоступность - 80%.

Время достижения Cmax в плазме - 4 ч.

Кинетика эсциталопрама линейна.

Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут.

Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг.

Связывание с белками плазмы - 80%.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP 2 C 19, CYPЗA 4 и CYP 2 D 6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP 2 C 19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP 2 D 6 не отмечается.

T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен.

Клиренс - 0.6 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов.

T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

• панические состояния с агорафобией или без таковой
• расстройства депрессивного характера любого уровня тяжести

• грудное вскармливание
• гиперчувствительность
• возраст до 15-ти лет
• параллельное применение с ингибиторами МАО
• беременность

Относительные:

• недостаточность почек, при КК меньше 30 мл/мин
• возраст 15-18 лет
• маниакальные расстройства
• гипомания
• неконтролируемая эпилепсия
• сахарный диабет
• суицидальная депрессия
• пожилой возраст
• предрасположенность к кровотечениям
• цирроз печени
• сочетаемое применение с этанолом
• препаратами, вызывающими гипонатриемию
• уменьшающими судорожную готовность
• метаболизирующимися цитохромом CYP 2 C 19

Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Инструкция по применению Селектры рекомендует однократный суточный пероральный (внутренний) прием таблеток пациентам, достигшим возраста 15-ти лет.

Панические состояния

На протяжении первых 7-ми суток терапии рекомендуют прием суточной дозы 5 мг, с дальнейшим увеличением до 10 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Терапия длительная, максимальная эффективность лечения наблюдается, как правило, через 3 месяца.

Депрессивные состояния

Как правило, назначают 10 мг Селектры однократно в 24 часа. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 20 мг. Антидепрессивная эффективность в большинстве случаев развивается на протяжении 2-й – 4-й недели. С целью закрепления положительного эффекта, после нивелирования симптоматики депрессии, необходимо продолжать лечение еще 6 месяцев.

Возраст после 65-ти лет

Рекомендуемые суточные и максимальные дозы должны быть понижены вдвое.

Патологии почек

При КК больше 30 мл/мин нет необходимости корректировать дозировки Селектры. В обратном случае применяют минимальные дозы эсциталопрама, с постепенным их увеличением согласно индивидуальной реакции пациента.

Патологии печени

Начальная суточная дозировка Селектры равняется 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.

Пониженная активность цитохрома CYP2C19

Пациенты с недостаточной активностью CYP2C19, на протяжении 14 суток, требуют назначения начальной суточной дозы 5 мг. Согласуясь с индивидуальной чувствительностью пациента к эсциталопраму можно увеличить суточную дозу до максимума – 10 мг.

Чаше всего побочные эффекты наблюдались на протяжении первых 14-ти суток терапии, после чего их активность и частота проявления понижалась или полностью прекращалась.

ЦНС:

• деперсонализация
• головокружение
• панические атаки
• слабость
• тревога
• бессонница
• повышенная раздражительность
• сонливость
• ажитация
• судороги
• расстройства зрения
• тремор
• спутанность сознания
• двигательные нарушения
• галлюцинации
• серотониновый синдром (миоклонус, гипертермия, тремор, ажитация)
• маниакальные расстройства

ЖКТ:

• сухость в ротовой полости
• диарея
• тошнота
• расстройства вкусовых ощущений
• рвота
• понижение аппетита
• запор

Эндокринная система:

• галакторея
• понижение секреции АДГ

Сердечно-сосудистая система:

• ортостатическая гипотензия.

Мочеполовая система:

• аноргазмия (у женщин)
• понижение либидо
• нарушение эякуляции
• задержка мочи
• импотенция

Кожные покровы:

• экхимоз
• сыпь
• пурпура
• зуд
• ангионевротический отек

Лабораторные показатели:

• изменение печеночной функции
• гипонатриемия

Аллергические реакции:

• анафилактические проявления

Другие:

• гипертермия
• повышенная потливость
• синуситы
• миалгия
• артралгия
• синдром отмены (при внезапном прекращении лечения)

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. С трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP 2 С 19 (в т.ч. Омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА 4 и CYP 2 D 6 (в т.ч. Флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP 2 C 19.

Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед.

Лечения

Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы. Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии. При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить. Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов. Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене. При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.