Приложение ГОРЗДРАВ
Двойные бонусы в приложении
Ваш регион:
Моя аптека:
Выбрать
8 499 653 6 277
Гептрал Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 шт с Растворителем
Внимание! Цена товара действует только при оформлении заказа на сайте
Основное
Аналоги
Наличие в аптеках
Инструкция

Гептрал Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 шт с Растворителем

Внешний вид товара может отличаться от изображения

Гептрал Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 шт с Растворителем

Цена: 1 980 ₽
+ 20 бонусов
Цена действительна только при покупке на сайте!
шт
Купить в 1 клик

Цены на Гептрал Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 шт с Растворителем и наличие товара в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области

Списком
На карте
Купить Гептрал Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг 5 шт с Растворителем вы можете по цене 1 980 ₽ в аптеках ГОРЗДРАВ в Москве и Московской области
Характеристики
Характеристики
Минимальный возраст от. 18 лет
Срок годности 36 мес
Условия хранения Беречь от детей
Форма выпуска Порошок
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Адеметионин (Ademetionine)
Сфера применения Гепатология
Фармакологическая группа A05AX Прочие препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей
Зарегистрировано как Лекарственное средство
Информация
Инструкция по применению

Описание

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Действующие вещества

Форма выпуска

Ампулы

Состав

Флакон с лиофилизатом содержит:

  • Действующее вещество:

    адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Ампула с растворителем содержит:

  • Вспомогательные вещества:
    • L-лизин 342,4 мг,
    • натрия гидроксид 11,5 мг,
    • вода для инъекций до 5 мл.

Фармакологический эффект

Фармакотерапевтическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов + антагонист рецепторов ангиотензина II. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий два активных компонента с взаимодополняющим действием, позволяющих контролировать АД у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II (телмисартан) и блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина (амлодипин).

Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент по отдельности. Препарат Твинста, принимаемый 1 раз/сут, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 ч.

Телмисартан:

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT 1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT 1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. К АТ 2-рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининазу II) - фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного применения. У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Амлодипин:

Амлодипин - производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД. У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна при применении амлодипина вследствие медленного начала действия препарата. У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективному кровотоку плазмы в почках, без изменения фильтрации или протеинурии. Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменению содержания липидов плазмы крови, поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка).

Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания препарата Твинста эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина при раздельном применении.

Телмисартан:

Всасывание:

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Cmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы.

Распределение:

Связывание с белками плазмы крови - 99.5%, в основном, с альбумином и альфа 1-гликопротеином. Среднее значение видимого Vd в равновесной концентрации 500 л. Данных о клинически существенном накоплении телмисартана не имеется.

Метаболизм

Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение:

T 1/2 составляет более 20 ч. Выводится в неизмененном виде с калом, выведение с мочой - менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Телмисартан связывается с белками плазмы крови и не удаляется при гемодиализе у пациентов с почечной недостаточностью. Также отмечаются более низкие концентрации телмисартана в плазме крови, Т 1/2 не изменяется. Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100%. T 1/2 у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется.

Амлодипин:

Всасывание:

После приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение:

Vd амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97.5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Устойчивые концентрации в плазме крови достигаются после постоянного применения препарата в течение 7-8 дней.

Метаболизм:

Амлодипин в значительной степени (примерно на 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение:

Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. T 1/2 составляет приблизительно 30-50 ч. Амлодипин выводится с мочой как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2. Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%.

Показания

Для лечения артериальной гипертензии:

  • у пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или амлодипином, применяемых в качестве монотерапии
  • у пациентов, которым показана комбинированная терапия
  • у пациентов, получающих телмисартан и амлодипин в виде отдельных лекарственных форм, в качестве замены данной терапии.

Противопоказания

  • Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина),
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата,
  • Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен),
  • Биполярные расстройства.

С осторожностью

  • Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка),
  • Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «,Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»,),
  • Пожилой возраст,
  • Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Специальных исследований по применению препарата Твинста при беременности и в период лактации не проводилось. Влияния, связанные с отдельными компонентами препарата, описаны ниже.

Беременность

Телмисартан

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано при беременности. При наступлении беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию. Доклинические исследования телмисартана не выявили тератогенных свойств, но установили наличие фетотоксичности. Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности оказывает фетотоксичическое действие (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа плода), а также наблюдается неонатальная токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). У пациенток, планирующих беременность, следует заменить антагонисты рецепторов ангиотензина II на другие антигипертензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности при применении у беременных женщин (если только продолжение лечения антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается необходимым). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II применяются при беременности, то, начиная со II триместра беременности, рекомендуется проводить УЗИ почек и костей черепа плода. Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении развития артериальной гипотензии.

Амлодипин

Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других блокаторов кальциевых каналов, не указывают на наличие отрицательного влияния на плод. Однако возможен риск замедления процесса родов.

Период кормления грудью

Специальных исследований о выделении телмисартана и/или амлодипина с грудным молоком у женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных. Учитывая возможные неблагоприятные реакции, решение о продолжении кормления грудью или об отмене терапии должно приниматься с учетом ее значимости для матери. Исследований влияния препарата на фертильность человека не проводилось.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.

Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал®, использовать не рекомендуется.

Начальная терапия:

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

Депрессия:

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

Внутрипеченочный холестаз:

От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал®, в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Терапия препаратом Гептрал®, может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал®, в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал®, в виде таблеток.

Пациенты пожилого возраста:

Клинический опыт применения препарата Гептрал®, не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал®, пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность:

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал®, у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал®, у таких пациентов.

Печеночная недостаточность:

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети:

Применение препарата Гептрал®, у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

Часто:

  • тошнота,
  • боли в животе,
  • диарея,

Редко:

  • рвота,
  • сухость во рту,
  • эзофагит,
  • диспепсия,
  • метеоризм,
  • желудочно-кишечная боль,
  • желудочно-кишечное кровотечение,
  • печеночная колика.

Со стороны нервной системы:

Редко:

  • спутанность сознания,
  • бессонница,
  • головокружение,
  • головная боль,
  • парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы:

Редко:

  • артралгии,
  • мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы:

Редко:
  • инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов:

Редко:
  • гипергидроз,
  • зуд,
  • кожная сыпь.

Местные реакции:

Редко:
  • реакции в месте введения.
Очень редко:
  • реакции в месте введения,
  • некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции:

Редко:
  • анафилактические реакции.
Очень редко:
  • отек Квинке,
  • отек гортани.

Прочие:

Редко:
  • приливы,
  • поверхностный флебит,
  • астения,
  • озноб,
  • гриппоподобные симптомы,
  • слабость,
  • периферические отеки,
  • гипертермия.

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал®, маловероятна.

В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При применении препарата Гептрал®, пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином. При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина. Один флакон препарата Гептрал®, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг/5 мл содержит 6,61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16,8 мг поваренной соли и составляет 0,3 % рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал®, может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°,С до 25°,С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту

Да
Сертификаты

Вы находитесь

Москва и МО