Инструкция по применению
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
Состав на 1 мл: Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг, Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 1,0 мг, этанол 96% - 66,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Спазмолитическое средство
Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому Дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Биодоступность - 100 %. Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови - 95 - 97%. За 72 часа практически полностью выводится из организма. При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2-4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника, - при гинекологических заболеваниях: дисменорея, - при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, - гиперчувствительность к натрия метабисульфиту, - тяжелая печеночная или почечная недостаточность, - тяжелая хроническая сердечная недостаточность, - AV-блокада II-III степени, - детский возраст, - период родов, - период кормления грудью.
Меры предосторожности
При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клиниеских данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Дротаверин ДС у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений). В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Побочные действия
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (>10%), частые (>1% и<10%), нечастые (>0,1% и<1%), редкие (>0,01% и<0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны сердечно-сосудистой системы Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны нервной системы Редкие - головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны желудочно-кишечного тракта Редко - тошнота, запор. Со стороны иммунной системы Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (смотри раздел "Противопоказания"). Неизвестная частота При применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода. Местные реакции Редкие - реакции в месте введения.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и производимости, включая полную блокаду ножек Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Взаимодействие с другими препаратами
Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания"). При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.