Инструкция по применению
Синглон - блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов Cy T 1 (лейкотриенов С 4, D 4 и Е 4 - медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме).
Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое действие развивается в течение 1 суток и продолжительно сохраняется. Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не достаточно контролируемой одними бронходилататорами.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки жевательные
Состав
- Монтелукаст,
- маннитол,
- микрокристаллическая целлюлоза 101,
- гипролоза,
- кроскармеллоза натрия,
- вишневый ароматизатор,
- порошок,
-
- аспартам,
- краситель железа оксид желтый (Е 172),
- стеарат магния.
Показания
Препарат показан детям 2-5 лет для длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы (в томчисле, предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания), лечения бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и профилактики бронхоспазма физического усилия.
Меры предосторожности
С осторожностью применять при заболеваниях печени.
Способ применения и дозы
Доза для детей в возрасте 2-5 лет:
одна таблетка жевательная 4 мг ежедневно вечером.
Синглон следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данной возрастной группы не требуется.
Безопасность и эффективность таблеток жевательных по 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.
Доза для детей в возрасте 2-5 лет:
одна таблетка жевательная 4 мг ежедневно вечером.
Синглон следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Коррекции дозы в пределах данной возрастной группы не требуется.
Безопасность и эффективность таблеток жевательных по 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена.
Побочные действия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
боль в области живота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
жажда.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
повышенная склонность к кровотечениям.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию,
- эозинофильные инфильтраты печени.
Нарушения психики:
- нарушения сна, включая ночные кошмары,
- галлюцинации,
- психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор),
- депрессия и бессонница,
- суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы:
- сонливость,
- головокружение,
- парестезия/гиперестезия,
- судорожные припадки.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- диарея,
- сухость во рту,
- диспепсия,
- тошнота и рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
- повышение активности "печёночных" трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы),
- холестатический гепатит,
- панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- ангионевротический отек,
- появление экхимозов,
- крапивница,
- зуд,
- сыпь,
- узловатая эритема,
- склонность к формированию кровоподтёков.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
- артралгия,
- миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
- астения/усталость,
- дискомфорт,
- отек.
В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, развивается синдром Чарга - Стросса.
Передозировка
Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки препаратом Синглон.
В клинических исследованиях взрослые пациенты с бронхиальной астмой принимали препарат в дозах до 200 мг/сутки в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях - в дозах до 900 мг/сутки примерно в течение недели, без клинически значимых неблагоприятных проявлений.
Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при приёме в дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные результаты согласовывались с профилем безопасности для взрослых и пациентов детского возраста. В большинстве отчетов по передозировке отсутствовали указания на неблагоприятные проявления.
Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные проявления соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту, психомоторную гиперактивность, мидриаз. Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат Синглон может назначаться совместно с другими препаратами, традиционно назначаемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.
В рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов:
- теофиллин,
- преднизон,
- преднизолон,
- пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/ норэтистерон 35/1),
- терфенадин,
- дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) монтелукаста в плазме крови снижалась примерно на 40% у пациентов, которые принимали монтелукаст и фенобарбитал. Поскольку в метаболизме монтелукаста принимает участие изофермент CYP ЗА 4, следует проявлять осторожность, особенно у детей, при применении монтелукаста с такими индукторами CYP ЗА 4 как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
В исследованиях in vitro было установлено, что монтелукаст является мощным ингибитором изофермента CYP 2 С 8. Однако результаты исследования клинического взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пример маркерных субстратов для препаратов, основной метаболизм которых осуществляется изоферментом CYP 2 С 8) не выявили ингибирующего действия монтелукаста на изофермент CYP 2 С 8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст не будет существенно изменять превращения препаратов, которые метаболизируются с участием данного фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах.
Пациентам не следует принимать таблетки жевательные препарата Синглон для купирования острых приступов бронхиальной астмы. При возникновении приступа рекомендуется применять ингаляционные бета-адреномиметики.
При увеличении потребности в бета-адреномиметиках кратковременного действия пациентам следует как можно быстрее обратиться к врачу. Нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды препаратом Синглон.
Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Синглон.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.