Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: колекальциферол
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 000 ME колекальциферола (эквивалентно 0,25 мг витамина D3).
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза.
Витамин D3, противорахитическое средство. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей и является необходимым для нормального функционирования паращитовидных желез. Участвует в процессах синтеза лимфокинов и АТФ.
Дефицит кальция и/или витамина D3 вызывает гиперсекрецию паратгормона. Вследствие этого вторичного гиперпаратиреоза возникает усиление ремоделирования костной ткани, что приводит к хрупкости и переломам костей. Применение кальция и витамина D3 в рекомендуемом диапазоне доз вызывает снижение секреции паратгормона.
Фармакокинетика
После приема внутрь колекальциферол абсорбируется из тонкого кишечника. Cmax в тканях достигается через 4-5 ч, после этого концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Колекальциферол в плазме крови связывается с колекальциферол-связывающим белком и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксиколекальциферола (кальцифедиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцифедиола является показателем уровня витамина D3 в организме. Затем кальцифедиол поступает в почки, где подвергается повторному гидроксилированию с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксиколекальциферола (кальцитриол). Витамин D3 и его метаболиты могут накапливаться в мышечной и жировой тканях, где их концентрация может сохраняться до нескольких месяцев. После приема высоких доз витамина D3 концентрация кальцифедиола в сыворотке крови может сохраняться повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия вследствие передозировки витамином D3 может сохраняться в течение нескольких недель. Кальцитриол подвергается дальнейшему гидроксилированию перед выведением из организма. Основным путем выведения витамина D3, а также его гидроксилированных и сульфатных производных является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется с мочой. Колекальциферол проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Лечение и профилактика клинически значимого дефицита и недостаточности витамина D и симптомов, вызванных дефицитом витамина D у взрослых.
- Гиперчувствительность к витамину D или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
- Гипервитаминоз D;
- Гиперкальциемия и (или) гиперкальциурия;
- Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть снижена путем периодически восстанавливающейся нормальной чувствительности к витамину D с риском передозировки и длительной интоксикации витамином D);
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Нефролитиаз;
- Саркоидоз;
- Активная форма туберкулеза легких;
- Период беременности и грудного вскамливания (см. раздел 4.6);
- Детский возраст до 18 лет (см. раздел 4.2);
- Прием других лекарственных препаратов, содержащих витамин D.
Меры предосторожности
С осторожностью
Витамин D следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек и следить за влиянием на уровни кальция и фосфатов. Риск кальцификации мягких тканей должен быть принят во внимание. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью витамин D в форме колекальциферола не метаболизируется как обычно, следует применять другие формы витамина D.
Препарат Солигамма следует применять с особой осторожностью у пациентов с сопутствующим лечением производными бензотиадиазина (тиазидные диуретики) и у иммобилизованных пациентов (риск гиперкальциемии и гиперкальциурии). У этих пациентов следует следить за концентрациями кальция и фосфатов в плазме крови и моче.
Препарат Солигамма не следует принимать пациентам с тенденцией к образованию кальцийсодержащих камней в почках.
Препарат Солигамма следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими сердечные гликозиды (особенно, гликозиды наперстянки) и у пациентов с атеросклерозом.
Во время длительного лечения с общей суточной дозой, превышающей 1 000 МЕ витамина D, получаемого из всех источников (то есть из рациона питания и любых препаратов или биологически активных добавок к пище), следует контролировать показатели кальция в сыворотке и моче. Функцию почек также следует проверять путем измерения уровня креатинина в сыворотке. Данный мониторинг чрезвычайно важен у пациентов пожилого возраста и в случае проведения сопутствующей терапии сердечными гликозидами или диуретиками (см. раздел 4.5.). В случае возникновения гиперкальциемии или признаков ухудшения функции почек следует уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется уменьшить дозу или прервать лечение, если содержание кальция в моче превышает 7,5 ммоль/сутки (300 мг/сутки).
Следует учитывать добавки витамина D или витамин D, получаемый из других источников, в том числе продуктов, обогащенных витамином D.
Для отдельных пациентов следует учитывать потребность в дополнительных кальциевых добавках. Кальциевые добавки следует принимать под пристальным медицинским наблюдением для предотвращения гиперкальциемии.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Солигамма в период беременности и грудного вскармливания не рекомендуется в данных дозировках.
Беременность
Применение препарата противопоказано в период беременности. На фоне приема препарата возможно развитие гиперкальциемии, которая может привести к задержке физического и умственного развития, надклапанному стенозу аорты и ретинопатии у ребенка.
Лактация
Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания. Колекальциферол и его метаболиты выводятся с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Способ применения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимаются внутрь.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно принимать с основным приемом пищи.
Взрослые
В зависимости от желаемого уровня кальцидиола (25(OH)D) в сыворотке крови, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение точная доза и продолжительность лечения должны быть установлены врачом, необходимо учитывать официальные национальные рекомендации. Выбор схемы лечения (ежедневная, еженедельная, ежемесячная) определяется индивидуально с учетом предпочтений пациента и максимальной ожидаемой приверженности к лечению.
- Лечение дефицита витамина D (уровень 25(OH)D в сыворотке крови ≤ 20 нг/мл) у взрослых – 50 000 МЕ (5 таблеток по 10 000 МЕ) 1 раз в неделю в течение 8 недель (соответствует нагрузочной дозе 400 000 МЕ),
- Лечение недостаточности витамина D (уровень 25(OH)D в сыворотке крови 20-29 нг/мл) у взрослых – 50 000 МЕ (5 таблеток по 10 000 МЕ) 1 раз в неделю в течение 4 недель (соответствует нагрузочной дозе 200 000 МЕ),
- Поддержание нормального уровня витамина D (уровень 25(OH)D в сыворотке крови ≥ 30нг/мл) - 10 000 МЕ (1 таблетка) 1 раз в неделю.
При длительном лечении следует регулярно определять концентрацию кальция в крови и моче, а также определять функцию почек путем измерения сывороточной концентрации креатинина. При необходимости доза должна быть скорректирована с учетом концентрации кальция в сыворотке крови.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
В случае возникновения гиперкальциемии или признаков ухудшения функции почек следует уменьшить дозу или прекратить лечение. При возникновении гиперкальциурии (более 7,5 ммоль, что эквивалентно 300 мг кальция/сутки) следует уменьшить дозу или прекратить лечение.
Препарат не должен назначаться пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Дети
Препарат противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
При лечении препаратом могут возникать следующие нежелательные реакции. Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Системно-органный класс (MedDRA) |
Частота |
Нежелательные реакции |
Нарушения метаболизма и питания |
Нечасто |
Гиперкальциемия, гиперкальциурия |
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Редко |
Зуд, сыпь, крапивница |
Нарушения со стороны иммунной системы |
Частота неизвестна |
Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек и отек гортани |
Нарушения со стороны нервной системы |
Частота неизвестна |
Головная боль |
Нарушения со стороны сердца |
Частота неизвестна |
Аритмия |
Нарушения со стороны сосудов |
Частота неизвестна |
Повышение артериального давления |
Желудочно-кишечные нарушения |
Частота неизвестна |
Запор, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея |
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани |
Частота неизвестна |
Артралгия, миалгия |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Частота неизвестна |
Нарушения функции почек, полиурия |
Взаимодействие с другими препаратами
Противоэпилептические препараты и барбитураты
Противоэпилептические средства (особенно фенитоин, фенобарбитал, примидон) могут привести к снижению эффекта витамина D из-за метаболической активации.
Сердечные гликозиды
Токсичность сердечных гликозидов, таких как дигоксин, может увеличиться вследствие повышенного уровня кальция во время лечения витамином D (риск развития нарушения серечного ритма). Требуется тщательное медицинское наблюдение, контроль показателей ЭКГ и контроль концентрации кальция в сыворотке крови и моче.
Ионообменные смолы, слабительные препараты и орлистат
Одновременное лечение ионообменными смолами, например, колестирамином; слабительными препаратами, например, вазелиновым маслом; орлистатом может снизить абсорбцию витамина D в желудочно-кишечном тракте.
Актиномицин и имидазол
Актиномицин и имидазол ингибируют превращение 25-гидроксивитамина D и 1,25-дигидроксивитамин D посредством фермента 25-гидроксивитамин D-1-гидроксилазы в почках, влияя на активность витамина D.
Рифампицин и изониазид
Одновременный прием рифампицина и изониазида может снизить эффективность препарата из-за увеличения скорости биотрансформации колекальциферола..
Тиазидные диуретики
Одновременное применение производных бензотиадиазина (тиазидных диуретиков) увеличивает риск гиперкальциемии, поскольку они уменьшают экскрецию кальция с мочой. Поэтому у пациентов, получающих длительное лечение, следует контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови и моче.
Фосфаты
Продукты, содержащие фосфаты в больших дозах, при одновременном приеме могут увеличить риск гиперфосфатемии.
Глюкокортикостероиды
Сопутствующая терапия препаратами глюкокортикостероидов может снижать эффективность колекальциферола.
Антациды
На фоне одновременного приема с антацидами, содержащими алюминий, может увеличиваться концентрация алюминия в сыворотке крови, что увеличивает риск токсического воздействия алюминия.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.