Варфарин в Наро-Фоминске

Антикоагулянт непрямого действия

Варфарин

Таблетки

Варфарин натрия

Антикоагулянт непрямого действия, производное кумарина. Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и антикоагулянтных протеинов C и S в печени.

После приема внутрь варфарин быстро абсорбируется из ЖКТ. Он также абсорбируется через кожу. Связывание с белками плазмы высокое. Проникает через плаценту. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Активное вещество варфарин представляет собой рацемическую смесь изомеров, которые метаболизируются в печени. S-изомер является более активным и быстрее метаболизируется, чем R-изомер. Метаболизм происходит при участии изоферментов системы цитохрома P450 - 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 и 3A4, 2C9. T1/2 в среднем составляет 40 ч, в терминальной фазе - приблизительно 1 неделя. Клиренс R-изомера обычно составляет половину от клиренса S-изомера, при близких значениях Vd, T1/2 R-изомера (37-89 ч) больше, чем у S-изомера (21-43 ч). Исследования с радиоактивной меткой показали, что после однократного приема внутрь около 92% варфарина выводится с мочой в виде метаболитов и только небольшое количество - в неизмененном виде.

Лечение и профилактика тромбоза и эмболии кровеносных сосудов: острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии, послеоперационный тромбоз, повторный инфаркт миокарда, в качестве дополнительного средства при проведении хирургического или медикаментозного (тромболитического) лечения тромбоза, а также при электрической кардиоверсии мерцательной аритмии, рецидивирующий венозный тромбоз, повторная эмболия легочной артерии, протезирование клапанов сердца и сосудов (возможна комбинация с ацетилсалициловой кислотой), тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий, вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Заболевания и состояния с высоким риском развития кровотечений, патологические изменения крови. Недавние черепно-мозговые операции, офтальмологические операции, хирургические вмешательства по поводу травмы с обширным операционным полем. Тенденция к кровотечению при язвенных поражениях ЖКТ, при заболеваниях мочеполовой системы, дыхательной системы, цереброваскулярные геморрагии, аневризмы, перикардит, экссудативный перикардит, бактериальный эндокардит. Тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром. Угрожающий аборт, беременность. Неадекватные лабораторные условия наблюдения за больным, отсутствие наблюдения за больными старческого возраста, алкоголизм, психозы, неорганизованность пациента. Спинальная пункция и другие диагностические процедуры с потенциальной угрозой неконтролируемого кровотечения. Обширная региональная анестезия, проведение блокады. Злокачественная артериальная гипертензия.

Варфарин противопоказан при беременности. Легко проникает через плацентарный барьер и может вызывать геморрагические нарушения у плода, а также аномалии развития костей. Варфарин выделяется с грудным молоком в неактивной форме. У грудных детей, матери которых в период грудного вскармливания получали варфарин, не обнаружено изменений протромбинового времени. Действие варфарина у недоношенных новорожденных не изучено.

Индивидуальный, в зависимости от параметров свертывания крови, реакции больного на лечение, клинической ситуации. Принимают внутрь в дозе 2-10 мг/сут.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения, гематомы, анемия, редко - некрозы кожи и других тканей вследствие локальных тромбозов. Дерматологические реакции: дерматит, буллезная сыпь, алопеция. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: пурпурное окрашивание пальцев стопы, васкулиты, ощущение холода, озноб, парестезии. Со стороны ЦНС: усталость, летаргия, астения, головная боль, головокружение, нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы: редко - трахеальная или трахео-бронхиальная кальцификация при длительной терапии (клиническое значение не установлено). Аллергические реакции: кожная сыпь, отек, лихорадка, крапивница, кожный зуд.

При одновременном применении с антикоагулянтами и препаратами с антиагрегантной активностью повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени усиливается антикоагулянтное действие варфарина и повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении с гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно усиление их гипогликемического эффекта. При одновременном применении антикоагулянтное действие варфарина уменьшают: индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. барбитураты, фенитоин, карбамазепин), глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, коэнзим Q10, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин, глутетимид, витамин К, ацитретин, диуретики (спиронолактон и хлорталидон), аминоглютетимид, меркаптопурин.

Риск развития кровотечений повышается при интенсивной и длительной антикоагулянтной терапии. В период лечения следует контролировать дозы и периодически определять протромбиновое время или другие параметры коагуляции. При применении варфарина одновременно с другими препаратами следует учитывать высокую вероятность лекарственного взаимодействия. Антикоагулянтная терапия варфарином может повышать риск эмболии частицами атеросклеротических бляшек. С особой осторожностью и после тщательного анализа соотношения риска и пользы следует применять варфарин в следующих случаях: инфекционные заболеваниях (в т.ч. спру) или дисбактериоз (вследствие терапии антибиотиками), при травме, которая может вызвать внутреннее кровотечение, хирургическое вмешательство или травма с обширной кровоточащей поверхностью, постоянные катетеры, тяжелая и умеренная артериальная гипертензия, известный или ожидаемый дефицит протеина C, истинная полицитемия, васкулиты, тяжелый диабет, умеренные и тяжелые аллергические реакции, анафилактические реакции. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью требуется более частый лабораторный мониторинг и коррекция доз варфарина. Не рекомендуется одновременное применение варфарина с урокиназой и со стрептокиназой. При применении варфарина особое наблюдение требуется пациентам пожилого возраста, лицам с умственными нарушениями. Полагают, что почечный клиренс незначительно влияет на интенсивность действия варфарина. При нарушениях функции печени возможно потенцирование эффектов варфарина вследствие нарушения синтеза факторов свертывания и уменьшение метаболизма варфарина. Безопасность и эффективность варфарина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Беречь от детей. При комнатной температуре.

Да