Показания
Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечнососудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечнососудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).
Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата
клинически значимая гиперкалиемия
концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5,0 ммоль/л
почечная недостаточность средней или тяжелой степени тяжести клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с ХСН, начиная со II ФК по классификации NYHA
печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации ЧайлдПью)
одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (см. раздел "Особые указания").
Опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эпленор. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность, начиная со II функционального класса
Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл.1).
Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения
Концентрация калия в сыворотке крови (ммоль/л) Действие Изменение дозы
< 5,0 Увеличение дозы с 25 мг через день до 25 мг один раз в сутки
с 25 мг один раз в сутки до 50 мг один раз в сутки
5,05,4 Поддерживающая доза Доза остается прежней
5,55,9 Снижение дозы с 50 мг один раз в сутки до 25 мг один раз в сутки
с 25 мг один раз в сутки до 25 мг через день
с 25 мг через день временная отмена препарата
? 6,0 Отмена препарата Не применимо
После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови ? 6,0 ммоль/л терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит < 5,0 ммоль/л.
Общие рекомендации
Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Пожилые пациенты
Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до средней степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»).
Нарушение функции почек
Коррекции стартовой дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
У пациентов с ХСН, начиная со II ФК, и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 3060 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови.
Опыта применения эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК < 50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Эпленор у таких пациентов.
У пациентов с КК < 50 мл/мин применение препарата Эпленор в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Нарушение функции печени
Коррекция стартовой дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата Эпленор у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Сопутствующая терапия
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3А4, например: эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Эпленор можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочные действия
Побочные реакции классифицированы со следующей частотой: очень часто (≥1/10): часто (≥1/100 до <1/10) нечасто (≥1/1000 до <1/100) частота неизвестна (побочные реакции в пострегистрационном периоде: реакция не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто эозинофилия.
Нарушения метаболизма и питания: часто гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия: нечасто дегидратация, гипонатриемия, гипотиреоз.
Психические расстройства: нечасто бессонница.
Неврологические нарушения: часто головокружение, обморок нечасто: головная боль, гипестезия.
Со стороны сердца: часто инфаркт миокарда нечасто фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность.
Сосудистые нарушения: часто снижение АД нечасто ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения: часто кашель нечасто фарингит.
Со стороны желудочнокишечного тракта: часто диарея, тошнота, запор нечасто метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто холецистит.
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: часто кожный зуд, кожная сыпь нечасто повышенная потливость частота неизвестна ангионевротический отек.
Со стороны опорнодвигательного аппарата и соединительной ткани: часто судороги в икроножных мышцах ног, мышечноскелетные боли нечасто боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто гинекомастия.
Общие и местные: нечасто астения, недомогание.
Лабораторные показатели: часто повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови нечасто повышение концентрации креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Инфекции: нечасто пиелонефрит.
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.