Инструкция по применению
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества:
- натрия кроскармеллоза (примеллоза) 7 мг,
- магния стеарат 3.2 мг,
- поливинилпирролидон среднемолекулярный 14 мг,
- целлюлоза микрокристаллическая 21.6 мг,
- кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5 мг,
- тальк 6.4 мг,
- крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 12.8 мг.
Состав оболочки:
- Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 4 мг,
- макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 2.02 мг,
- тальк 1.48 мг,
- титана диоксид 1.459 мг,
- алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104) 0.84 мг,
- краситель железа оксид (II) (Е 172) 0.198 мг,
- алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) 0.003 мг.
Левофлоксацин - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Corynebacterium diphtheriae,
- Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis),
- Listeria monocytogenes,
- Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. Групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp.
- Группы viridans (пенициллинчувствителъные /резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii),
- Actinobacillus actinomycetemcomitans,
- Citrobacter freundii,
- Eikenella corrodens,
- Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans),
- Escherichia coli,
- Gardnerella vaginalis,
- Haemophilus ducreyi,
- Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы),
- Haemophilus parainfluenzae,
- Helicobacter pylori,
- Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae),
- Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы),
- Morganella morganii,
- Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы),
- Neisseria meningitidis,
- Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida),
- Proteus mirabilis,
- Proteus vulgaris,
- Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii),
- Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa),
- Salmonella spp. ,
- Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения Cmax в плазме крови - 1-2 ч, при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
T 1/2 - 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%, кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
- острый бактериальный синусит,
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония),
- инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит),
- хронический бактериальный простатит,
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы),
- интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору,
- туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
- Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам,
- эпилепсия,
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
- пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек),
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
- Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней.
- Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.
- Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
- Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня.
- Хронический бактериальный простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней.
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней.
- Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней.
- Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
- При туберкулезе (в составе комплексной терапии) - 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения - до 3 месяцев.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота,
- рвота,
- диарея (в т.ч. С кровью),
- нарушение пищеварения,
- снижение аппетита,
- боль в животе,
- псевдомембранозный колит,
- повышение активности печеночных трансаминаз,
- гипербилирубинемия,
- гепатит,
- дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- снижение артериального давления,
- сосудистый коллапс,
- тахикардия,
- удлинение интервала Q-T,
- мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ:
- гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность),
- гипергликемия.
Со стороны нервной системы:
- головная боль,
- головокружение,
- слабость,
- сонливость,
- бессонница,
- тремор,
- беспокойство,
- парестезии,
- страх,
- галлюцинации,
- спутанность сознания,
- депрессия,
- двигательные расстройства,
- судороги.
Со стороны органов чувств:
- нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- артралгия,
- мышечная слабость,
- миалгия,
- разрыв сухожилий,
- тендинит,
- рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы:
- гиперкреатининемия,
- интерстициальный нефрит,
- острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения:
- эозинофилия,
- гемолитическая анемия,
- лейкопения,
- нейтропения,
- агранулоцитоз,
- тромбоцитопения,
- панцитопения,
- геморрагии.
Аллергические реакции:
- зуд и гиперемия кожи,
- отек кожи и слизистых оболочек,
- крапивница,
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
- бронхоспазм,
- удушье,
- анафилактический шок,
- аллергический пневмонит,
- васкулит.
Прочие:
- фотосенсибилизация,
- астения,
- обострение порфирии,
- стойкая лихорадка,
- развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы:
- тошнота,
- эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта,
- удлинение интервала Q-T,
- спутанность сознания,
- головокружение,
- судороги.
Лечение:
- промывание желудка,
- симптоматическая терапия,
- диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает T 1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - повышается риск развития гемолиза.
У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Беречь от детей.
При комнатной температуре.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.