Нимесулид Гранулы для суспензии для приема внутрь 100 мг 10 шт

Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запа­хом. Допускается неоднородность цвета. Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Нимесулид

Гранулы

Один пакет содержит: Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг, вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый - 42,0 мг, лимонная кислота - 30,0 мг, мальтодекстрин - 15,0 мг, макрогола цетостеарат - 8,0 мг, сахароза - до массы 2000,0 мг.

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное обезболивающее и жаропонижающее дейст­вие. В отличие от неселективных НПВП нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Всасывание Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократ­ной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Распределение Связь с белками плазмы крови до 975 %. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концен­трация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %) синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде в виде глюкуроната. Выведение Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 156-495 часа гидроксинимесулида - 289-478 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции. Применение у пациентов пожилого возраста Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз. Применение у пациентов с заболеванием почек В краткосрочном исследовании проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 млмин) Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше но находились в пределах значений AUC и Т1/2 наблю­даемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное примене­ние не приводило к кумуляции нимесулида.

Терапия острой боли: - боль в нижней части спины и/или области поясницы, - болевой синдром связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата в том числе тендиниты бурситы, - боль при ушибах растяжениях связок и вывихах суставов, - зубная боль, - симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом, - первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование забо­левания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата вто­рой линии.

Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата, - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза но­са околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе), - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе, - одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП), - хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный ко­лит) в фазе обострения, - период после аортокоронарного шунтирования, - лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях, - подозрение на острую хирургическую патологию, - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, - эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, - эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе, - перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе в том числе связан­ные с предшествующей терапией НПВП, - цереброваскулярные кровотечения в анамнезе другие активные кровотечения или за­болевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью, - тяжелые нарушения свертывания крови, - тяжелая сердечная недостаточность, - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), - прогрессирующее заболевание почек, - подтвержденная гиперкалиемия, - печеночная недостаточность активное заболевание печени, - детский возраст до 12 лет, - беременность и период грудного вскармливания, - алкоголизм наркотическая зависимость дефицит сахаразы/изомальтазы непереноси­мость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция так как препарат содержит са­харозу.

Артериальная гипертензия, - ишемическая болезнь сердца, - цереброваскулярные заболевания, - тяжелая сердечная недостаточность, - дислипидемия/гиперлипидемия, - сахарный диабет, - заболевания периферических артерий, - геморрагический диатез, - курение, - почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), - анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacterpylori, - пожилой возраст, - длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, - частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани, - сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин) антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Беременность Как и другие препараты из класса НПВП которые ингибируют синтез простагландинов нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эм­бриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока гипер­тензии в системе легочной артерии плода нарушению функции почек которое может пе­реходить в почечную недостаточность с олигурией у плода к повышению риска кровоте­чений снижению контрактильности матки возникновению периферических отеков у ма­тери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано. Период грудного вскармливания Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной до­зы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с пе­ченочной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом - 15 дней.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10) часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (от ≥ 1/10000) частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия эозинофилия геморрагии, очень редко - тромбоцитопения панцитопения пурпура тромбоцитопеническая удлинение времени кровотечения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактоидные реакции. Нарушения психики: редко - чувство страха нервозность ночные "кошмарные" сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, очень редко - головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе). Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения, очень редко - нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение артериального давления, редко - лабильность артериального давления "приливы" крови к коже лица. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, очень редко - обострение бронхиальной астмы бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея тошнота рвота, нечасто - запор метеоризм гастрит желудочно-кишечное кровотечение язва и/или пер­желудка или двенадцатиперстной кишки, очень редко - боли в животе диспеп­сия стоматит дегтеобразный стул. Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов, очень редко - гепатит молниеносный (фульминантный) гепа­тит (включая летальные исходы) желтуха холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд кожная сыпь повы­шенная потливость, редко - эритема дерматит, очень редко - крапивница ангионевроти­ческий отек отек лица многоформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсиче­ский эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия гематурия за­держка мочеиспускания, очень редко - почечная недостаточность олигурия интерстици­альный нефрит гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки, редко - недомогание астения, очень редко - гипотермия.

Симптомы: апатия сонливость тошнота рвота боль в эпигастральной области. Эти сим­птомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления возникновение желудочно-кишечного кровотечения острой почечной недостаточности угнетение дыхания кома анафилактоидные реакции. Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема пре­парата необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсиро­ванный диурез гемодиализ гемоперфузия защелачивание мочи неэффективны из-за вы­сокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 975 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs) например флуоксетин увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин или препаратов обладающих антитромбоцитарным действием таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г не рекомендуется. Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП антиагреганты) возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения. Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует применять ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона. Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигоксином циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и соответственно токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования invitro показали что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения необхо­димой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени в том числе случая летального исхода связанных с применением нимесулидосодержащих пре­паратов. При появлении симптомов схожих с признаками поражения печени (анорексия кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боли в животе потемнение мочи повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы"). Сообщается о реакциях со стороны пече­ни имеющих в большинстве случаев обратимый характер при кратковременном приме­нении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит болезнь Крона) поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит болезнь Крона) в анамнезе а также у пожилых пациентов с увеличением дозы НПВП поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам а также пациентам которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе в особенности пожилые пациенты должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам принимающим препараты увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды антикоагулянты например варфарин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты например ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов принимающих нимесулид лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов принимающих другие НПВП при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немед­ленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях поэтому пациентам с артериальной гипертензией с почечной и/или сердечной недостаточностью ишемической болезнью сердца заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболевания­ми с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например: ги­перлипидемией сахарным диабетом у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо пре­кратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том что НПВП особенно в высоких дозах и при длительном применении могут приво­дить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или ин­сульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов поэтому необходимо соблюдать осто­рожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно­сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций угро­жающих жизни пациента снижению функций почек печени и сердца. При приеме ниме­сулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сы­пи поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не реко­мендуется женщинам планирующим беременность. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось однако учитывая нежелательные реакции со стороны нервной сис­темы (головокружение сонливость) следует воздержаться от управления автотранспорт­ными средствами и другими механизмами.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Да