Инструкция по применению
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светлорозового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
На 1 таблетку:
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35 мг,
Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза - 93,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178,9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,55 мг, магния стеарат - 1,55 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F240012 розовый - 10,0 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 4,0 мг, макрогол-3350 - 2,438 мг, краситель железа оксид красный - 0,04 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг, тальк - 1,48 мг, титана диоксид - 2,02 мг
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД).
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-6 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 16%. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения 8,4 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Показания
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).
• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата,
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин),
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
• беременность и период грудного вскармливания,
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
Меры предосторожности
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин.), возраст старше 75 лет
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Триметазидин MB у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин MB во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Триметазидин MB в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи. Триметази ин MB назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Пациенты с нарушение функции почек
У пациентов с умеренны нарушение функции почек (клиренскр атинина от 30 до 60 мл/мин)
препарат назначают по 1 таблетке в сутки во
время завтрака.
Пожилые пациенты У пациентов пожилого возраста экспозиция триметазидина может быть увеличена вследствие
связанного с возрастом ухудшением функции
почек.
Рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз
в сутки.
Преимущество терапии должно быть оценено
через 3 месяца, в случае отсутствия эффекта,
терапию следует прекратить.
Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000 <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы: Часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Неуточненной частоты: запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головокружение, головная боль.
Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки:
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Прочие: часто - астения.
Со стороны кровеносной системы:
Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Неуточненной частоты: гепатит.
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Нет сведений.
Триметазидин MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для
начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин MB следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и слабости).
Условия хранения
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Срок хранения после открытия
В защищенном от света месте при температуре
не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.