Бикалутамид 150 мг.
Вспомогательные вещества:
- магния алюминометасиликат - 30 мг,
- карбоксиметилкрахмал натрия - 12 мг,
- магния стеарат - 6 мг,
- лудипресс - 402 мг.
Состав пленочной оболочки:
- Опадрай II желтый 85 F 32733 - 24 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 35-49%,
- тальк - 9.8-25%,
- макрогол 3350 - 7.35-35.2%,
- титана диоксид и железа оксид желтый - 15.15-30%.
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы.
Не обладает другими видами эндокринной активности.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом Гн РГ или с хирургической кастрацией.
- Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
- детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Не назначают пациентам женского пола.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде.
Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
