Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
сертралина гидрохлорид 55.95 мг, 111.92 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг.
Сертралин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5 НТ). В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, дофаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия. Не усиливает активность симпатической нервной системы. В отличие от трициклических антидепрессантов не увеличивает массу тела.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут. В течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.
Средний T 1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения.
Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью. T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч.
Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела. Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия.
Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя. Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь.
При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Передозировка
Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено, даже при назначении препарата в больших дозах.
Симптомы передозировки:
тремор, дезориентация, неусидчивость, мышечный гипертонус, гиперрефлексия, миоклонические подергивания сначала в стопах, затем распространяются по всему телу, спазмы в животе, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Лечение передозировки:
специфических антидотов нет. Для уменьшения абсорбции возможно промывание желудка, использование активированного угля. Необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует контролировать функции жизненно важных органов, осуществлять проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP 2 D 6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP 2 D 6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. Селегилина , моклобемида ) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора.
При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином - значительное снижение клиренса сертралина.
Серлифт не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращение лечения ИМАО. После отмены Серлифта в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Во время лечения Серлифтом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.