Контролок Таблетки 40 мг 14 шт

Овальные двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40».

Пантопразол

Таблетки

Состав на одну таблетку 40 мг Ядро Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45 10 мг соответствует пантопразолу 40 00 мг. Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10 00 мг маннитол 42 70 мг кросповидон 50 00 мг повидон К90 4 00 мг кальция стеарат 3 20 мг вода очищенная 9 00 мг. Оболочка гипромелоза-2910 19 00 мг повидон К25 0 38 мг титана диоксид Е171 0 34 мг краситель железа оксид желтый Е172 0 03 мг пропиленгликоль 4 25 мг эудрагит L 30D-55* 14 56 мг триэтилцитрат 1 45 мг. *Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 14 13 мг полисорбат 80 0 33 мг натрия лаурилсульфат 0 10 мг. Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) 0 036 мг краситель железа оксид красный (Е172) 0 009 мг краситель железа оксид черный (Е172) 0 009 мг краситель железа оксид желтый (Е172) 0 0009 мг аммиака раствор концентрированный 25 % 0 001 мг.

Желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор. Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и в результате снижается как базальная так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов снижается кислотность в желудке и тем самым повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин гистамин гастрин). Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2 5-3 5 ч и на 26 % через 24 5-25 5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность измеренная через 2 5-3 5 ч после приема возрастает до 56 % а спустя 24 5-25 5 ч - до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки ассоциированной с Helicobacter pylori снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем примерно через 2-2 5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке около 1 0-1 5 мкг/мл и Сmах и остается постоянной после многократного применения данного препарата. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном так и при внутривенном применении. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на максимальную концентрацию в сыворотке и соответственно на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0 15 л/кг. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час а клиренс около 0 1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты). Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1 5 ч что ненамного превышает период полувыведения пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч) его выведение происходит достаточно быстро и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч значения AUC возрастают в 3-5 раз максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно лишь в 1 5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг. Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения) эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП) - синдром Золлингера-Эллисона - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата а также к замещенным бензимидазолам - диспепсия невротического генеза - возраст до 18 лет - беременность период лактации.

Применение во время беременности В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности. Грудное вскармливание По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок® у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок®. Фертильность Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Контролок® принимают внутрь до еды не разжевывая и не измельчая запивая достаточным количеством жидкости. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). По 40-80 мг в сутки. Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки если этого времени недостаточно то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите. Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации: 1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки 2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки 3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Затем при необходимости дозу можно повышать или уменьшать в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг но оно не должно продолжаться дольше чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. В связи с отсутствием данных о применении препарата Контролок® в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат применять не следует.

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: Очень часто ≥ 1/10 Часто ≥ 1/100 и < 1/10 Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100 Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000 Очень редко <1/10000 включая отдельные случаи Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: Редко: Агранулоцитоз. Очень редко: Тромбоцитопения лейкопения панцитопения. Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: Головная боль головокружение. Редко: нарушения вкуса. Частота неизвестна: Парестезия Нарушения со стороны органов зрения: Редко: Нарушение зрения (затуманивание). Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные). Нечасто: Диарея тошнота/рвота вздутие живота и метеоризм запор сухость во рту дискомфорт и боли в животе. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: Экзантема/сыпь зуд дерматит. Редко: Крапивница ангионевротический отек. Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) экссудативная многоформная эритема токсический эпидермальный некролиз светочувствительность подострая кожная красная волчанка. Нарушения со стороны обмена веществ: Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов холестерина) изменение массы тела. Частота неизвестна: Гипонатриемия гипомагниемия гипокальциемия1 гипокалиемия. Нарушения со стороны скелетно - мышечной и соединительной ткани: Нечасто: Перелом бедренной кости костей запястья или позвоночника. Редко: Артралгия миалгия. Частота неизвестна: Спазм мышц2. Общие расстройства: Нечасто: Слабость утомляемость и недомогание. Редко: Повышение температуры тела периферические отеки. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз у-глутаминтрансферазы). Редко: Повышение уровня билирубина. Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения желтуха печёночноклеточная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Редко: Гинекомастия. Нарушения со стороны психики: Нечасто: Нарушения сна. Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств). Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств). Частота неизвестна: Галлюцинации спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов) а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии. 1Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией. 2Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.

Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача. Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например кетоконазол итраконазол позаконазол и других лекарственных средств таких как эрлотиниб). Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Контролок® в следующих случаях: - пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы принимающим сердечные гликозиды (дигоксин) блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин) бета-адреноблокаторы (метопролол) - пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта принимающим антациды антибиотики (амоксициллин кларитромицин) - пациентам принимающим пероральные контрацептивы содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол - пациентам принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак напроксен пироксикам) - пациентам с заболеваниями эндокринной системы принимающим глибенкламид левотироксин - пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна принимающим диазепам - пациентам с эпилепсией принимающим карбамазепин и фенитоин - пациентам принимающим непрямые антикоагулянты такие как варфарин и фенпрокумон под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно нужно отметить что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином этанолом теофиллином. Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например 300 мг) с ингибиторами протоннного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата например при раке или псориазе может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19 как флувоксамин могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью. Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum) могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Ингибиторы протеаз ВИЧ. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ всасывание которых зависит от рН среды желудка (например атазановир) из-за существенного снижения их биодоступности. В случае если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста. Пациенты должны проконсультироваться с врачом если имеются следующие случаи: - непреднамеренная потеря веса анемия желудочно-кишечное кровотечение расстройство глотания постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику - ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка - непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более - заболевания печени в том числе желтуха и печеночная недостаточность - другие серьезные заболевания ухудшающие общее состояние здоровья. Пациенты в возрасте старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов должны проконсультироваться с врачом. При приеме препаратов снижающих кислотность желудочного сока незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp. Campylobacter spp. или C. difficile. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями которым требуется длительное лечение пантопразол как и другие препараты блокирующие секрецию желудочного сока может снижать всасывание витамина B12(цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12 а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов. Проведение длительной терапии особенно продолжительностью более 1 года требует регулярного наблюдения за пациентами. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ всасывание которых зависит от рН среды желудка (например атазановир) из-за существенного снижения их биодоступности. Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев а в большинстве случаев - в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии как повышенная утомляемость тетания бред судороги головокружение и желудочковая аритмия однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов которым планируется длительное лечение или у пациентов получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами способными вызывать гипомагниемию (например диуретики) необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения. Ингибиторы протонного насоса особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года) могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция. При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи особенно на участках подвергшихся воздействию солнечных лучей а также при наличии сопутствующей артралгии пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса. При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследования для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса. Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами требующими повышенного внимания из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Да