Бисопролол Реневал таблетки 2,5 мг 30 шт

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. Допускается шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,50 мг, 5,00 мг, 10,00 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая "тип 102", крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Состав оболочки:

[сухая смесь для пленочного покрытия состоящая из: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е464), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль)], диметикон 100 (Е900) или гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль) (Е 1521), диметикон 100

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

Всасывание

Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (приблизительно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.

Все метаболиты обладают полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента СYР3А4 (около 95 %), а изофермент СYР2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10–12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

• Артериальная гипертензия (АГ),
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия,
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

• Повышенная чувствительность к бисопрололу и/или любому из компонентов препарата,
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
• кардиогенный шок,
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,
• синдром слабости синусового узла,
• синоатриальная блокада,
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин),
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),
• тяжелые формы бронхиальной астмы,
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
• метаболический ацидоз,
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Проведение десенсибилизирующей терапии,
• стенокардия Принцметала,
• гипертиреоз,
• сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови,
• AV-блокада I степени,
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин),
• выраженные нарушения функции печени,
• псориаз,
• рестриктивная кардиомиопатия,
• врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями,
• хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев,
• нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени,
• тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
• нетяжелые формы бронхиальной астмы,
• бронхоспазм (в анамнезе),
• аллергические реакции (в анамнезе),
• общая анестезия,
• строгая диета,
• беременность,
• период грудного вскармливания.

Беременность

Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления, например, гипогликемия и брадикардия. При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.

При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Период грудного вскармливания

По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Реневал не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь.

Таблетки следует принимать утром, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Нарушения психики: нечасто ‒ депрессия, бессонница, редко ‒ галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы: часто ‒ головокружение*, головная боль*, редко ‒ потеря сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко ‒ уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), очень редко ‒ конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень часто ‒ брадикардия (у пациентов с ХСН), часто ‒ усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), нечасто ‒ нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов: часто ‒ ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН, нечасто ‒ ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто ‒ бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, редко ‒ аллергический ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ‒ тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко ‒ гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко ‒ реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отек, очень редко ‒ алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто ‒ мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто ‒ астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*, нечасто ‒ астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко ‒ повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии ‒ внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД ‒ внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), глюкагона.

При AV-блокаде ‒ пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости ‒ постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН ‒ внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме ‒ назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Нерекомендуемые комбинации

Лечение хронической сердечной недостаточностиАнтиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата Бисопролол Реневал

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости.

В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и метопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Бисопролол Реневал требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль частоты сердечных сокращений, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Бисопролол Реневал).

Прекращение терапии и «синдром отмены»

Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препаратБисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы,
• сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость,
• строгая диета,
• проведение десенсибилизирующей терапии,
• AV-блокада I степени,
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность, приступы стенокардии нельзя полностью исключить при приеме бисопролола у пациентов со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат:
• нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),
• псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.