Торасемид Таблетки 10 мг 30 шт

Дозировка 10 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской. На стороне с риской гравировка "57", на противоположной стороне гравировка "Н".

На 1 таблетку

Действующее вещество:

Торасемид 0,0 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 158,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) 20,0 мг, кросповидон 6,0 мг, повидон К30 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Диуретическое средство

Торасемид является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении "лёжа" и "стоя".

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приека препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метабрлитов (Ml - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

• Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек,

• артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата,

• аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины),

• почечная недостаточность с анурией,

• печеночная кома и прекома,

• рефрактерная гипокалиемия,

• рефрактерная гипонатриемия,

• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация,

• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей),

• гликозидная интоксикация,

• острый гломерулонефрит,

• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-Ш степени, -декомпенсированный аортальный и митральный стеноз,

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,

• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.),

• аритмия,

• хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией,

• гиперурикемия,

• возраст до 18 лет,

• беременность,

• период грудного вскармливания,

• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов,

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

• Артериальная гипотензия,

• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий,

• гипопротеинемия,

• предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз),

• желудочковая аритмия в анамнезе,

• острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),

• диарея,

• панкреатит,

• гипокалиемия,

• гипонатриемия,

• сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе),

• нарушение функции печени, цирроз печени, гепаторенальный синдром,

• почечная недостаточность, подагра,

• анемия,

• одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикостероидного гормона (АКТГ).

Торасемид не обладает тератогейным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек

Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенна увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

Максимальная разовая доза составляет 40 мг, её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл, по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.

При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Пропуск дозы: в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом:

очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и<1/10, нечасто ≥1/1000 и<1/100, редко ≥1/10000 и<1/1000 и очень редко<1/10000.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного состояния и кислотно-щелочного состояния, могут быть: головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсия, гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - экстрасистолия, тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объёма циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевывыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия, нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, частота неизвестна - олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, часто - диарея, нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия, частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения, нечасто - нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, нечасто - парестезия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нечасто - кожный зуд, крапивница, другие виды кожной сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны общих расстройств и в месте введения, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объёма циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата

и одновременное восполнение объёма циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.

Гемодиализ неэффективен, так как выведение торасемида и его метаболизм не ускоряется.

При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидоз) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно- мышечную блокаду деполяризующих миорелаксанто з (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Применять препарат торасемид строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией, данные лабораторных анализов могут включать: гипер- гипонатриемию или гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить приём препарата торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом торасемид в меньшей дозе.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печенрчной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата торасемид может обусловливать обострение подагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.