Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество:
- 1 капсула омепразол 20 мг;
- 1 таблетка кларитромицин 250 мг;
- 1 таблетка тинидазол 500 мг.
Концентрация действующего вещества (мг):
500 мг+250 мг+20 мг
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+К+-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париентальных глеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50 S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Helicobacter pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.
Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает ативностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме. Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет 30–40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Сmax достигается через 0,5–1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%).
Кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 ч после перорального приема и составляют 0.6 и 0.7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. T 1/2 кларитромицина составляет 3–4 ч. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов).
Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmax увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении с омепразолом также повышена. Биодоступность тинидазола около 100%. Связь с белками плазмы 12%. Время достижения Cmax 2 ч. Проникает через ГЭБ, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. T 1/2 составляет 12-14 ч. Выводится с желчью 50%, почками - 25% в неизменном виде и 12% в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Показания
Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.
- Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или амоксициллину, а также к антибиотикам группы макролидов;
- Запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
- Беременность;
- Период лактации;
- Порфирия;
- Детский возраст;
- Почечная и/или печеночная недостаточность.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Каждый набор Пилобакта АМ содержит две капсулы омепразола (20 мг), две таблетки кларитромицина (500 мг) и четыре капсулы амоксициллина (500 мг) и рассчитан на один день лечения. Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромина и две капсулы амоксициллина два раза в сутки перед едой утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения 7 дней.
Побочные действия
Со стороны органов пищеварения:
- дисбактериоз,
- диарея или запор,
- тошнота,
- рвота,
- метеоризм,
- боль в животе,
- сухость во рту,
- нарушения вкуса,
- стоматит,
- транзиторное повышение активностипеченочных ферментов в плазме,
- нарушение функции печени,
- редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы:
- головная боль,
- головокружение,
- возбуждение,
- сонливость,
- бессонница,
- атаксия,
- парестезии,
- депрессия,
- спутанность сознания,
- галлюцинации,
- эпилептические реакции,
- периферическая невропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- мышечная слабость,
- миалгия,
- артралгия.
Со стороны системы кроветворения:
- лейкопения,
- нейтропения,
- тромбоцитопения,
- тромбоцитопеническая пурпура,
- анемия.
Со стороны кожных покровов:
- зуд;
- редко - кожная сыпь, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции:
- крапивница,
- ангионевротический отек,
- бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие:
- тахикардия,
- интерстициальный нефрит,
- нарушение зрения,
- периферические отеки,
- усиление потоотделения,
- лихорадка,
- гинекомастия.
Передозировка
Кларитромицин
Симптомы:
- Со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея):
- головная боль,
- спутанность сознания.
Лечение:
Немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Амоксициллин
Симптомы:
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение:
- промывание желудка,
- активированный уголь,
- солевые слабительные,
- лекарственные средства для коррекции водно-электролитного баланса,
- гемодиализ.
Тинидазол
При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.
Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT. Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних. При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены. Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств. Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции.
Не рекомендуется назначать вместе с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом. Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и бытроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.