Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
торасемид 2.5 мгВспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Диуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.РаспределениеСвязывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.МетаболизмМетаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.ВыведениеT1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Показания
- отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;- первичная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
- анурия;- печеночная кома и прекоматозное состояние;- хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;- аритмия;- артериальная гипотензия;- беременность;- период лактации (нет данных о применении в период лактации);- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Меры предосторожности
В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.При застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.При хронической почечной недостаточности начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг.При циррозе печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.Лечение: проведение симптоматической терапии - снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими препаратами
Тригрим повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.Тригрим усиливает действие гипотензивных препаратов.В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим проводят устранение всех перечисленных состояний.При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.С осторожностью применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты.При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.Использование в педиатрииНет данных относительно применения препарата Тригрим у детей.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНа начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.