Дапсон в Королеве

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до светложелтого цвета. На одной стороне таблетки выгравированы «ВХМ40».

Дапсон

Таблетки

Состав ядра: Действующее вещество: дапсон 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 138,0 мг, повидон К25 8,0 мг, кросповидон 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Противомикробное средство сульфон. Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день) Plasmodium Pneumocystis jirovecii. Механизм действия предположительно имеет по крайней мере 2 точки приложения: с одной стороны образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо паминобензойной кислоты) а с другой стороны происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем например дигидрофолатредуктазы функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно кроме антибактериального эффекта действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза перекись водорода галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса системы комплемента при его активации по альтернативному пути ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему очевидно также является важным свойством дапсона наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием выявленным в эксперименте.

Дапсон практически полностью всасывается (7080%) после перорального приема. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 26 часов. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 17 мгл при однократном приеме 33 мгл в равновесном состоянии и снижается до 07 мгл через 24 часа. 7090% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов. Период полувыведения дапсона относительно долгий в среднем около 30 часов. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится через примерно 9 дней но при длительном лечении дапсоном действующее вещество обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит. Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками в значительной степени в виде метаболитов и на 10% кишечником.

Лепра в комбинации с другими препаратами эффективными против лепры. Герпетиформный дерматит Дюринга буллезный пемфигоид (в комбинации с глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами или монотерапия при легком течении). В отдельных случаях лечение васкулитов (в комплексной терапии).

Гиперчувствительность к дапсону или другим компонентам препарата к сульфонамидам и сульфонам. Тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 70 гл). Порфирия. Дефицит глюкозо6фосфатдегидрогеназы. Тяжелые заболевания печени. Детский возраст до 18 лет.

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко женщинам принимающим препарат следует отказаться от грудного вскармливания.

Внутрь Лучше всего принимать после еды запивая большим количеством воды. Используется как правило в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например по воскресеньям). Дозы и длительность применения Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50100 мг дапсона т.е. 12 таблетки в день 6 дней в неделю. Если не прописано иное действуют следующие указания по дозировке: Лепра: средняя суточная доза составляет 50100 мг (1 2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет. Герпетиформный дерматит Дюринга: лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день чего можно достигнуть путем комбинации препарата с глюкокортикостероидами. В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочнокишечного тракта назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата. Продолжительность лечения при герпетиформном дерматите Дюринга длительная в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении глюкокортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая. Буллезный пемфигоид 100150 мгсут. Васкулит 50150 мгсут.

Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия метгемоглобинемия эозинофилия агранулоцитоз. Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка плохое самочувствие кожная сыпь желтуха набухание лимфатических узлов мононуклеоз метгемоглобинемия и анемия кожная сыпь мультиформная эритема или эксфолиативный дерматит. Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (в том числе моторная) головокружение нарушение зрения психоз бессонница. Прочие: в начале лечения возможны головная боль боль в животе и тошнота рвота панкреатит лихорадка фототоксичность тахикардия альбуминурия гипоальбуминемия без протеинурии нефротический синдром папиллярный некроз инфертильность у мужчин системная красная волчанка синдром подобный инфекционному мононуклеозу обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.

Симптомы интоксикации: диспноэ тошнота и рвота головная боль цианоз тахикардия метгемоглобинемия гемолиз гематурия почечная недостаточность неврологические и психиатрические нарушения потеря зрения и кома. Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 14 г привел к летальному исходу а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона. Терапия при передозировке Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 2040% раствора сорбитола). Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточного количества жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи). Лечениеметгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1 % 02 млкг внутривенно иили витамина С (2 гд). В случае выраженной передозировки показан ранний гемодиализ вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО Симптоматическая терапия.

Дапсон увеличивает эффективность изониазида протионамида и рифампицина что позволяет снизить дозы особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и снижает концентрацию дапсона в 710 раз. При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови. Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения концентрация препарата в плазме и слюне). Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона. Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов тромбоцитов и гемоглобина повышения концентрации метгемоглобина лечение дапсоном следует прервать. Концентрация метгемоглобина в крови 10 % и выше проявляется развитием цианоза. При концентрации метгемоглобина в крови 30 % и выше развивается поверхностное дыхание (в случае развития острой метгемоглобинемии). Пациента необходимо проинформировать что при появлении синеватой окраски губ и ногтей ему следует немедленно сообщить об этом врачу. В особых случаях если применение препарата у пациентов с тяжелой анемией необходимо по "жизненным" показаниям (например при герпетиформном дерматите Дюринга) терапию необходимо проводить при строгом контроле показателей гемоглобина. Следует учитывать что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами механизмами маловероятно.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Да