Моксонитекс Таблетки 400 мкг 14 шт

Моксонидин

Таблетки

Действующее вещество: Моксонидин (Moxonidine);Концентрация действующего вещества (мг): 0,4

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными 2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.;При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.;На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.;Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.;Продолжительность действия - более 12 ч.

Всасывание;После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Сmах в плазме крови достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень.;Распределение;Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Vd - 1.4-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 7%.;Метаболизм;Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.;Выведение;Т1/2 составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50%-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.;Фармакокинетика у особых групп пациентов;Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.;У пациентов с умеренным (КК 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК меньше 30 мл/мин) нарушением функции почек Css в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, дозу следует подбирать индивидуально.;Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Т.к. моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Артериальная гипертензия.

ангионевротический отек в анамнезе; СССУ или синоатриальная блокада; AV-блокада II и III степени; выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое); выраженные нарушения ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); нестабильная стенокардия; выраженная печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л); возраст до 18 лет; период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.;С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.

Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.;Моксонидин выделяется с грудным молоком, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.; При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг в сутки однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократная доза — 0,4 мг.; У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.; Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность.; Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.; Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.; Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.; Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.; Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.;Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты -адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Совместное применение моксонидина в другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.;Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их совместное применение с моксонидином.;Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.;Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.;Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.;Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.

Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.;При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. В настоящее время нет подтверждения того, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс.;У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.

Да