Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Метопролола тартрат 25 мг.
Вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат - 46.7 мг,
- крахмал картофельный - 13.2 мг,
- повидон К 25 - 3.3 мг,
- магния стеарат - 0.9 мг,
- кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг.
Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.
Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.
При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется.
Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Показания
- Артериальная гипертензия,
- профилактика приступов стенокардии,
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия),
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда,
- гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД),
- профилактика приступов мигрени.
- AV-блокада II и III степени,
- синоатриальная блокада,
- брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин),
- СССУ,
- артериальная гипотензия,
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии,
- острая сердечная недостаточность,
- кардиогенный шок,
- метаболический ацидоз,
- выраженные нарушения периферического кровообращения,
- повышенная чувствительность к метопрололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.
После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/ в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.
При в/в введении разовая доза - 2-5 мг, при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы:
при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- возможны брадикардия,
- артериальная гипотензия,
- нарушения AV-проводимости,
- появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы:
в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях, возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения:
в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы:
гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы:
у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции:
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Условия хранения
Беречь от детей.
При комнатной температуре.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.