Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Ампулы
Состав
В 1 мл концентрат для приготовления раствора для инфузий содержится пентоксифиллина 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7 мг, вода д/и - до 1 мл.
Сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3–4% — с калом.Т1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
Показания
Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например трофическая язва голени, гангрена); обморожения, посттромботический синдром и др.;нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;острый инфаркт миокарда;тяжелые аритмии;тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;неконтролируемая артериальная гипотензия;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст до 18 лет.С осторожностью:артериальная гипотензия (риск снижения АД);хроническая сердечная недостаточность;нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);повышенная склонность к кровоточивости, в т.ч. в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений);после недавно перенесенных оперативных вмешательств
Меры предосторожности
С осторожностью: печеночная недостаточность. Больные с выраженными нарушениями функции почек нуждаются в тщательном врачебном наблюдении. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения)
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.В/в, капельно, доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.Обычная доза составляет две в/в инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 амп. по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 амп. по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.Пентоксифиллин (100 мг) должен вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 табл. Трентала 400 мг. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 табл. Трентала 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).Если в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 табл. Трентала 400 мг (в полдень — 2 табл. и вечером — 1 табл.). Длительная в/в инфузия Трентала — в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по Фонтейну).Доза Трентала, вводимая парентерально в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина — для больного с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина — для больного весом 80 кг. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.Для всех лекарственных форм дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно
Побочные действия
В случаях, когда Трентал используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие Побочное эффекты:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ
Передозировка
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Взаимодействие с другими препаратами
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином
Лечение следует проводить под контролем АД.У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.