Инструкция по применению
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка «Е 20».
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
эбастин ……………………………………….…………20,00 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая ……………………40,00 мг.
крахмал кукурузный прежелатинизированный ……...10,40 мг.
лактозы моногидрат ……………………………………177,00 мг.
кроскармеллоза натрия …………………………….…...10,00 мг.
магния стеарат ……………………………………..……2,60 мг.
оболочка:
гипромеллоза ……………………………………….…...2,85 мг.
макрогол-6000 …………………………….……………..0,95 мг.
титана диоксид ……………………………………….….0,95 мг.
Фармакодинамика:
Эбастин является блокатором Н1- гистаминовых рецепторов длительного действия.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания
- аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
- крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
Меры предосторожности
С осторожностью
применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности, легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.
В качестве меры предосторожности, предпочтительно не использовать эбастин в период лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Побочные действия
Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения), ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); редко (≥ 1/10000, <1/1000).
Нарушения психики:
редко: нервозность, бессонница;
со стороны центральной и периферической нервной системы:
очень часто: головная боль; часто: сонливость; редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;
со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: сердцебиение, тахикардия;
со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина);
со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
редко: крапивница, сыпь, дерматит;
со стороны репродуктивной системы:
редко: нарушения менструального цикла;
нарушения со стороны иммунной системы:
редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);
общие и местные реакции:
редко: отеки, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Передозировка
В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.
Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконалозом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.
Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Кестин® пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: эбастин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.