Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
В 1 таб. доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг.Вспомогательные вещества: лактоза - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60.11 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 240 мкг, натрия лаурилсульфат - 240 мкг, магния стеарат - 2.16 мг
Селективный блокатор α1-адренорецепторов.При доброкачественной гиперплазии предстательной железы блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению уродинамики и уменьшению симптомов заболевания.Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении препарата 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема препарата.Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ (80-90%). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 1 час. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Распределение Связывание с белками плазмы - 98%. Метаболизм Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Выведение Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий
Показания
Лечение нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД). Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при ее неэффективности в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ)
Повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата; - детский и подростковый возраст до 18 лет;- беременность и период лактации
Меры предосторожности
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности препарат противопоказан. Во время лактации если необходимо применение препарата, то рекомендуется кормление грудью прекратить
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз/сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Зоксон применяют длительно. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.При лечении нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, без артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут. Максимальна доза - 8 мг/сут. При лечении артериальной гипертензии дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Максимальная доза - 16 мг/сут. Начальная доза препарата составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в положении лежа в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают, средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, возбужденность, бессонница- вертиго- прилив крови, гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия- тошнота- одышка- астения, утомляемость, дискомфорт- расстройство пищеварения, кишечная непроходимость- ощущение сердцебиениянечасто (31/1000 – <1/100):- обморок, тремор- беспокойство, нервозность- шум в ушах- повышенный риск бронхоспазма, кашель, носовое кровотечение- брадикардия, тахикардия, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия сердца- сухость во рту- желтуха- алопеция- миалгия, мышечная слабость, боль в суставах, боль в спине-дизурия, непроизвольное мочеиспускание, нарушение мочеиспускания, нарушение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия- отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени редко (31/10000 – <1/1000):- депрессия- парестезия- расфокусированное зрение- боль в животе, рвота, диарея- зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница- инсульточень редко (<1/10000): - лейкопения, тромбоцитопения- аллергическая реакция- анорексия- гипестезии- метеоризм- холестаз, гепатит- гематурия- гинекомастия- увеличение массы тела
Передозировка
Симптомы: Передозировка доксазозином может приводить к артериальной гипотензии. В этом случае прием препарата следует прекратить, пациента необходимо уложить на спину, опустив голову вниз. Лечение: промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу.Симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным
Взаимодействие с другими препаратами
Возможно взаимное усиление гипотензивного действия. Не отмечено негативное проявление взаимодействия доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, прием доксазозина может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин увеличивает AUC доксазозина
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Зоксон больным с нарушением функции печени (как и при назначении других препаратов, которые подвергаются активной биотрансформации в печени).Постуральная гипотензия/обморокКак и при лечении любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого α-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Зоксон пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Зоксон с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа.Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка)Наблюдался во время операционного лечения катаракты у пациентов, которые принимают или ранее принимали альфа1 блокаторы.Поскольку этот синдром может вызвать процедурные осложнения во время операции, применение альфа блокаторов в прошлом или настоящем должно быть известно глазному хирургу до операции.Противопоказан лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.