Бисопролол-Тева Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт

Бисопролол

Таблетки

В 1 таблетке содержится: действующее вещество: бисопролола фумарат 5 00 или 10 00 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (21 10/20 00 мг) маннитол (148 50/144 60 мг) кроскармеллоза натрия (1 80/1 80 мг) магния стеарат (3 60/3 60 мг) пленочная оболочка: гипромеллоза 2 19 мг титана диоксид 0 88 мг макрогол-6000 0 53 мг допускается использование готовой оболочки OPADRY® 03F280038 white (гипромеллоза 60 83 % титана диоксид 24 45 % макрогол-6000 14 72 %).

Фармакодинамика Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови уменьшает потребность миокарда в кислороде урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция угнетает все функции сердца снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов) через 1-3 суток возвращается к исходному значению а при длительном применении - снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови симпатической стимуляции периферических сосудов снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда удлинением диастолы улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен не вызывает задержки ионов натрия в организме выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. Фармакокинетика Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект первого прохождения через печень незначителен что приводит к высокой биодоступности (90%). Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности. Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения – 3 5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками из них 50 % выводится в неизмененном виде менее 2 % – через кишечник (с желчью). Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект первого прохождения через печень незначителен что приводит к высокой биодоступности (90%). Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности. Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения – 3 5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками из них 50 % выводится в неизмененном виде менее 2 % – через кишечник (с желчью). Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Артериальная гипертензия ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бетаадреноблокаторам острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии кардиогенный шок коллапс атриовентрикулярная (AV) блокада IIIII степени без кардиостимулятора синоатриальная блокада синдром слабости синусового узла брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин) выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.) кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе выраженные нарушения периферического кровообращения синдром Рейно метаболический ацидоз феохромоцитома (без одновременного применения альфаадреноблокаторов) одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа B) сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Псориаз депрессия (в том числе и в анамнезе) сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии) аллергические реакции (в анамнезе) бронхоспазм (в анамнезе) проведение десенсибилизирующей терапии стенокардия Принцметала AV блокада I степени выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) выраженные нарушения функции печени тиреотоксикоз пожилой возраст.

Беременность Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического мутагенного и тератогенного действия но обладает фармакологическими эффектами которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию что ведет к замедлению роста плода внутриутробной гибели плода выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции такие как внутриутробная задержка развития гипогликемия брадикардия. Бисопролол-Тева не следует применять во время беременности применение возможно в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае когда лечение препаратом Бисопролол-Тева рассматривается в качестве необходимого следует отслеживать кровоток в плаценте и матке а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии как правило возникают в течение первых 3 дней жизни. Период грудного вскармливания Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол-Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат Бисопролол-Тева принимают внутрь утром натощак 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально в частности учитывая ЧСС и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет - 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10% часто - не менее 1% но менее 10% нечасто - не менее 0 1% но менее 1% редко - не менее 0 01% но менее 0 1% очень редко - менее 0 01% включая отдельные сообщения. Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия особенно у пациентов с ХСН) ощущение сердцебиения часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН) проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения ощущение холода в конечностях (парестезии) нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) аритмии ортостатическая гипотензия усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек стоп одышка) боль в груди. Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль астения повышенная утомляемость нарушения сна депрессия беспокойство редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти кошмарные сновидения галлюцинации миастения тремор судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят как правило в течение 1-2 недель после начала лечения. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз) шум в ушах снижение слуха боль в ухе очень редко - сухость и болезненность глаз конъюнктивит нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей редко - аллергический ринит заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота диарея запор сухость слизистой оболочки полости рта боль в животе редко - гепатит повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы) повышение концентрации билирубина изменение вкуса. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия боль в спине. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции ослабление либидо. Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови в отдельных случаях - тромбоцитопения агранулоцитоз лейкопения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд сыпь крапивница Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения гиперемия кожи экзантема псориазоподобные кожные реакции очень редко - алопеция бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Прочие: синдром отмены (учащение приступов стенокардии повышение АД).

Симптомы: аритмия желудочковая экстрасистолия выраженная брадикардия AV блокада выраженное снижение АД острая сердечная недостаточность гипогликемия акроцианоз затруднение дыхания бронхоспазм головокружение обморок судороги. Лечение: при возникновении передозировки прежде всего надо прекратить прием препарата провести промывание желудка назначить адсорбирующие средства провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный с осторожностью можно ввести средство обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков препаратов с положительным инотропным эффектом а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств даже если применение осуществляется без предписания. Антиаритмические средства I класса (например хинидин дизопирамид лидокаин фенитоин флекаинид пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол-Тева с бета-адреномиметиками (например изопреналин добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств возникающих с участием альфа-адренорецепторов приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию повышение АД). Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками) глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды метилдопа резерпин и гуанфацин блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил дилтиазем) амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии AV блокады остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики клонидин симпатолитики гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) этанол седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Контроль за состоянием пациентов принимающих препарат Бисопролол-Тева должен включать измерение ЧСС и АД проведение ЭКГ определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам пользующимся контактными линзами следует учитывать что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении препарата Бисопролол-Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол-Тева. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов поэтому пациенты принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол-Тева у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.) выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол-Тева при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов норметанефрина ванилинминдальной кислоты титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Хранить при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте.

Да