Приложение ГОРЗДРАВ
Ваш регион:
Моя аптека:
8 499 653 6 277
| Круглосуточно

Товар добавлен в корзину

В корзину
Основное
Аналоги
Наличие в аптеках
Инструкция

Валцикон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 10 шт

Внешний вид товара может отличаться от изображения Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Валцикон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 10 шт

Цена:
1 072 ₽ +11 бонусов
Цена действует только при заказе на сайте
шт
Купить в 1 клик
Используем рекомендательные технологии
Смотреть все аналоги Валцикон-верте

Цены на Валцикон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 10 шт и наличие товара в аптеках ГОРЗДРАВ в Дзержинском

Списком
На карте
Купить Валцикон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 10 шт вы можете по цене 1 072 ₽ в аптеках ГОРЗДРАВ в Дзержинском
Используем рекомендательные технологии
Характеристики
Характеристики
Форма выпуска Таблетки покрытые оболочкой
Порядок отпуска По рецепту
Действующее вещество Валацикловир (Valaciclovir)
Сфера применения Противовирусные средства
Срок годности 24 мес
Количество в упаковке 10 шт
Штрихкоды 4607003246990
Дозировка действующего вещества 500 мг
Информация
Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

валацикловира гидрохлорид – 556,00 мг (в пересчете на валацикловир 500,00 мг).

Вспомогательные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая – 95,00 мг,
  • гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 14,00 мг,
  • кросповидон – 28,00 мг,
  • магния стеарат – 7,00 мг.

Пленочная оболочка:

[гипромеллоза – 10,50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4,07 мг, тальк – 4,12 мг, титана диоксид – 2,31 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия – белая, содержащая гипромеллозу (50%), гидроксипропилцеллюлозу (19,4%), тальк (19,6%), титана диоксид (11%)] – 21,00 мг.

Фармакологический эффект

Валацикловир – нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин.

Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1,2 типов (Herpes simplex 1,2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ – вируса варицелла-зостер, Varicella zoster), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6 типа.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.

Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени – валацикловиргидролазой. После однократного приема 250-2000 мг валацикловира средняя максимальная концентрация (Cmax) ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а среднее время достижения максимальной концентрации 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Связь с белками валацикловира – 13-18%, ацикловира – 9-33%. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. Период полувыведения (T 1⁄2) валацикловира составляет менее 30 мин, ацикловира – 2,5-3,3 ч. У пожилых пациентов (65-83 лет) Т 1⁄2 ацикловира составляет 3,3-3,7 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности – примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ. У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза /сутки, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) были значительно выше.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель площади под фармакокинетической кривой после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Показания

Взрослые:

  • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
  • профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая генитальный герпес;
  • профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше:

профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
  • ВИЧ-инфекция при содержании CD 4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
  • детский возраст (до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет – по остальным показаниям).

Меры предосторожности

  • Печеночная/почечная недостаточность,
  • пожилой возраст,
  • гипогидратация,
  • одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств,
  • беременность,
  • период лактации,
  • клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции у пациентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг, Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л).

При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Взрослые:

Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые:

Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней.

При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г два раза в день.

Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые:

У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:

Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру.

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию. Опыта применения валацикловира у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Режим назначения валацикловира у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2.

ПоказанияКлиренс креатинина, мл/минДоза валацикловира
Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение)не менее 501000 мг 3 раза/сут
от 30 до 491000 мг 2 раза/сут
от 10 до 291000 мг 1 раз/сут
менее 10500 мг 1 раз/сут
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (лечение)
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 летне менее 30500 мг 2 раза/сут
менее 30500 мг 1 раз/сут
Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)не менее 502000 мг 2 раза/сут
от 30 до 491000 мг 2 раза/сут
от 10 до 29500 мг 2 раза/сут
менее 10500 мг 1 раз/сут
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (профилактика (супрессия))
Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 летне менее 30500 мг 1 раз/сут
менее 30500 мг 1 раз в двое суток
Взрослые с иммунодефицитомне менее 30500 мг 2 раз/сут
менее 30500 мг 1 раз/сут
Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 летне менее 752000 мг 4 раза/сут
от 50 до 751500 мг 4 раза/сут
от 25 до 501500 мг 3 раза/сут
от 10 до 251500 мг 2 раза/сут
менее 10 или у пациентов на гемодиализе1500 мг 1 раз/сут

У пациентов, находящихся на гемодиализе, валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов с нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекции дозы валацикловира не требуется.

Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом)

С нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу валацикловира, однако, клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети в возрасте до 12 лет

Нет данных о применении препарата Валцикон у детей.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль,
  • головокружение,
  • психотические симптомы,
  • ажитация,
  • снижение умственных способностей,
  • атаксия,
  • кома,
  • спутанность или угнетение сознания,
  • дизартрия,
  • энцефалопатия,
  • мания,
  • галлюцинации,
  • судороги,
  • тремор.

Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.

Со стороны дыхательной системы:

диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота,
  • чувство дискомфорта в животе,
  • рвота,
  • диарея,
  • обратимые нарушения функциональных печеночных проб (повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом),
  • тромбоцитопения,
  • анемия,
  • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов:

  • многоформная эритема,
  • высыпания,
  • фотосенсибилизация,
  • алопеция.

Аллергические реакции:

  • зуд,
  • крапивница,
  • ангионевротический отек,
  • анафилаксия.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • боль в проекции почек,
  • нарушения функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность,
  • почечная колика.

Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Со стороны органов чувств:

нарушение зрения.

Лабораторные показатели:

  • снижение содержания гемоглобина,
  • гиперкреатининемия.

Прочие:

  • дисменорея,
  • назофарингит,
  • инфекции дыхательных путей,
  • повышение артериального давления,
  • тахикардия,
  • утомляемость; у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени,
  • наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании).

Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Передозировка

Симптомы:

при передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота.

Для предупреждения передозировки следует придерживаться осторожности при применении препарата.

Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).

Лечение:

Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Коррекция режима дозирования у лиц с нормальным клиренсом креатинина не требуется.

Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нарушений функции почек. Необходимо соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании препарата Валцикон в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например: циклоспорин, такролимус).

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Совместное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.

После назначения препарата Валцикон в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают величину АUC ацикловира и таким образом снижают его почечный клиренс.

Ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валцикон в этом случае не требуется. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов.

Было отмечено повышение величины AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении этих препаратов.

Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

Особые указания

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валцикон должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции.

У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) рекомендуется часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в частности, сразу после трансплантации или приживления трансплантата), при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4 г или больше в день) у больных с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Валцикон им должны назначаться с осторожностью.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению.

Терапия препаратом Валцикон рекомендуется в сочетании с безопасным сексом. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитаций, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Отпуск по рецепту

Да
Сертификаты

Все товары на сайте имеют сертификат соответствия, подробнее о гарантии читайте здесь.

Проверено специалистом

Логинова Евгения Александровна

Фармацевт, стаж 12 лет

Вы находитесь

Дзержинский