Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
Действующее вещество: Трипторелин (Triptorelin)Концентрация действующего вещества (мг): 3, 75
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.Постоянное применение препарата Диферелин ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПосле в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут.Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
Показания
рак предстательной железы;преждевременное половое созревание;генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Повышенная чувствительность к Диферелину или другим аналогам гонадотропин - рилизинг гормона, беременность и период кормления грудью.
Меры предосторожности
Не превышать рекомендованные дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Рак предстательной железы: Диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, длительно.
Побочные действия
Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличение массы тела, артериальной гипертензии, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения “приливов”.Длительное применение аналогов гонадотропин - рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.У мужчин - снижение потенции. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез.При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин не сообщалось.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин не описано.
В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиСведения отсутствуют.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
