Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз. неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями. тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме, состояния психомоторного возбуждения различного генеза.
Фармакологическое действие
антипсихотическое, седативноеУгнетает дофаминергическую и адренергическую передачу, особенно в ретикулярной формации ствола головного мозга, и устраняет ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Блокирует периферические м-холинорецепторы и снижает повышенную активность вегетативной нервной системы.Оказывает угнетающее влияние на психомоторные функции. Эффективен для уменьшения возбуждения, повышенной подвижности, аффективного напряжения, ажитации. Антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без развития выраженной заторможенности, вялости и эмоциональной индифферентности. Проявляет активирующее и тимолептическое действие. Каталептогенного действия почти не оказывает. Противорвотное и экстрапирамидное действие выражены минимально, антихолинергическое и седативное — умеренно, выраженность гипотензивного действия — от умеренного до сильного.При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2D6 до активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин), T1/2 — 6–40 ч. Выводится почками и с желчью. Мезоридазин фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет бóльший T1/2, меньше связан с белками (свободная концентрация выше, чем у тиоридазина).
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, нарушение ориентации, кома, арефлексия, гиперрефлексия, сухость во рту, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, угнетение дыхательного центра, судороги, гипотермия.Лечение: симптоматическая терапия, направленная на снижение всасывания и ускорение выведения препарата. Специфического антидота нет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия или артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии. ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал QT. врожденное удлинение интервала QT, аритмия (в т.ч. в анамнезе). одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента СYP2D6. порфирия, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.Актуализация информацииПрименение при беременностиРепродуктивные исследования на животных и клинический опыт не выявили тератогенного действия тиоридазина. Однако, чтобы свести риск от применения лекарств во время беременности к минимуму, тиоридазин следует применять только в случае, если эффект лечения превышает потенциальный риск для плода.Нетератогенные эффектыУ новорожденных детей, чьи матери получали антипсихотические ЛС в III триместре беременности, существует риск развития экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены. Имеются сообщения о развитии у таких новорожденных ажитации, гипер- и гипорефлексии, тремора, сонливости, респираторного дистресса и нарушений питания. Эти осложнения были разнообразны по степени тяжести, в некоторых случаях симптомы исчезали самопроизвольно, в других случаях новорожденным требовалась интенсивная поддерживающая терапия и длительная госпитализация.[Обновлено 23.07.2012]