Солу-Медрол Лиофилизат для раствора 500 мг + Растворитель

Метилпреднизолон

Ампулы

Метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) 500 мг. Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Препарат представляет собой инъекционную форму метилиреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения.ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, они влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается пик концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается пик его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается уровень метилпреднизолона в плазме крови, равный 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 ч концентрация метилпреднизолона в плазме крови снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 ч - метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой «концентрация-время» указывает на одинаковую эффективность действия при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината.После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия метилпреднизолона, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение.Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 ч после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 ч. Период полувыведения (T1/2) метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. Объем распределения равен приблизительно 1,4 мл/кг и общий клиренс 5-6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его Т|д из организма человека составляет 12-36 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между Т|д метилпреднизолона из плазмы крови и T \qиз организма в целом. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда препарат в крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.Связь метилпреднизолона с белками плазмы крови (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) - примерно 40-90%.

первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрической практике),острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикостероидов),шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, при неэффективности симптоматической терапии, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикостероидное действие нежелательно),в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью,врожденная гиперплазия надпочечников,подострый тиреоидит,гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.посттравматический остеоартрит,синовит при остеоартрите,ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами),острый и подострый бурсит,эпикондилит,острый неспецифический тендосиновит,острый подагрический артрит,псориатический артрит,анкилозирующий спондилоартрит. системная красная волчанка (и волчаночный нефрит),острый ревмокардит,системный дерматомиозит (полимиозит),нодозный периартериит,синдром Гудпасчера. пузырчатка,тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),эксфолиативный дерматит,тяжелый псориаз,герпетиформный буллезный дерматит,тяжелый себорейный дерматит,грибовидный микоз. бронхиальная астма,контактный дерматит,атопический дерматит,сывороточная болезнь,сезонные или круглогодичные аллергические риниты,реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам,посттрансфузионные реакции типа крапивницы,острый неинфекционный отек гортани. глазная форма Herpes zoster,ирит и иридоциклит,хориоретинит,диффузный задний увеит и хориоидит,неврит зрительного нерва,симпатическая офтальмия,воспаление переднего сегмента,аллергический конъюнктивит,аллергические краевые язвы роговицы,кератит. состояния)язвенный колит,регионарный энтерит. симптоматический саркоидоз,бериллиоз,молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией,синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами,аспирационный пневмонит. приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия,идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только В/В введение, в/м введение противопоказано),вторичная тромбоцитопения у взрослых,эритробластопения (эритроцитарная анемия),врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. лейкозы и лимфомы у взрослых,острые лейкозы у детей,для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией,обострения рассеянного склероза,острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.

системные микозы,повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе,введение препарата интратекально,одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Солу-медрол®,период грудною вскармливания.

С осторожностью Язвенный колит, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции, дивертикулит, при наличии свежих кишечных анастомозов, активная или латентная пептическая язва, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, ветряная оспа, корь, стронгилоидоз, активный или латентный туберкулез, опоясывающий лишай, почечная недостаточность, вторичная недостаточность коры надпочечников, артериальная гипертензия, остеопороз, миастения gravis, гипотиреоз, сахарный диабет, судорожный синдром, аллергические реакции (бронхоспазм) в анамнезе на введение метилпреднизолона, острый психоз, глаукома.

Солу-медрол® можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в иифузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела. Режим дозирования назначет врач.

Клинический синдром острой передозировки метилпреднизолоном не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолоном крайне редки. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга.Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз метилпреднизолона самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение метилпреднизолона во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда метилпреднизолона, применение препарата во время беременности или у женщин фертильного возраста показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния препарата на плод, Метилпреднизолон следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших метилпреднизолон. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы метилпреднизолона во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно.Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности.Метилпреднизолон выделяется в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости назначения препарата Солу-медрол® в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Да