Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Гель
Состав
В 1 г геля:
- Метронидазол (metronidazole) 10;
- Клотримазол (clotrimazole) 20 мг.
Вспомогательные вещества:
- метилгидроксибензоат,
- пропилгидроксибензоат,
- динатрия эдетат,
- пропиленгликоль,
- карбомер-940,
- бензиловый спирт,
- натрия гидроксид,
- вода очищенная.
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.
Метронидазол активен в отношении простейших:
- Entamoeba histolytica,
- Giardia lamblia,
- Trichomonas vaginalis,
а также грамотрицательных анаэробов:
- Bacteroides fragilis,
- Fusobacterium spp. ,
- Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens),
- Gardnerella vaginalis
и некоторых грамположительных микроорганизмов:
- Clostridium perffringens,
- Clostridium difficile,
- Peptococcus spp. ,
- Peptostreptococcus spp.
МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов.
Обладает высокой активностью в отношении грибов:
- Blastomyces dermatitidis,
- Candida spp. ,
- Coccidioides immitis,
- Cryptococcus neoformans,
- дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum),
- Histoplasma capsulatum,
- Paracoccidioides brasiliensis,
- Sporothrix schenckii;
простейших:
грамположительных бактерий:
- Streptococcus spp. ,
- Staphylococcus spp. ,
- Escherichia coli,
- Klebsiella pneumoniae,
- Pseudomonas aeruginosa,
- Proteus mirabilis.
Фармакокинетика
Метронидазол
Всасывание
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя Cmax в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения Cmax — 6-12 ч.
Распределение
Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% - в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%.
Клотримазол
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания
- Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными;
- кандидозные вульвиты и вульвовагиниты;
- урогенитальный трихомониаз.
- Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора).
При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводят интравагинально.
Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Побочные действия
Местные реакции:
• ощущение жжения или учащенное мочеиспускание;
• у полового партнера - ощущение жжения или раздражение полового члена.
Системные реакции:
• возможно головокружение,
• головная боль,
• тошнота,
• спастические боли в брюшной полости.
Аллергические реакции:
• кожная сыпь,
• крапивница.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.
Передозировка
Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин - снижает.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза.
Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.
