Моксарел в Дмитрове

Моксонидин

Таблетки

Моксонидин 200 мкг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 29.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, повидон К30 - 2 мг, кроскармеллоза натрия - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.;Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 1.8 мг, тальк - 0.6 мг, титана диоксид - 0.33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.27 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) - 3 мг.

Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.;Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.;Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.;Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание;После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.;Распределение;Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.;Метаболизм;Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.;Выведение;Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.;Фармакокинетика у особых групп пациентов;Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.;Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.;Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

— артериальная гипертензия.

— выраженные нарушения ритма сердца; — СССУ; — AV-блокада II и III степени; — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); — острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); — одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; — возраст старше 75 лет; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены); — период лактации (грудного вскармливания); — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата.;С осторожностью;— нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин); — печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); — AV-блокада I степени; — тяжелые заболевания коронарных сосудов; — тяжелая ИБС или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); — хроническая сердечная недостаточность.

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел; отсутствуют.;Назначать Моксарел; при беременности следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.;Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Внутрь, независимо от приема пищи.;В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел; составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.;Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥ 0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%, включая единичные случаи).;Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.;Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.;Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.;Со стороны ЖКТ: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия.;Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.;Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.;Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - периферические отеки.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.;Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты -адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.;Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.;Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.;Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.;Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.;Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.;При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.;Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел; приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел; резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.;При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел; сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.;Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация ЭКГ. Прекращать прием препарата Моксарел; следует постепенно.;Во время лечения препаратом Моксарел; следует исключить употребление алкоголя.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Влияние препарата Моксарел; на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Да