Церукал

Метоклопрамид

Таблетки

1 таблетка содержит:Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг.Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертеизии;поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);болезнь Паркинсона;одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;пролактинома или пролактиизависимая опухоль;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;детский возраст до 15 лет;период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

Противопоказан к применению при беременности.При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Внутрь. Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг Рекомендуемая доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0.5 мг/кг массы тела. Дети старте 15 лет с массой тела менее 60 кг Рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сут. Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты. Максимальный срок лечения составляет 5 дней. Пожилые пациенты У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния. Почечная недостаточность У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%. Нарушение функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – < 1/10), нечасто (≥1/1000 – < 1/100), редко (≥1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердца: нечасто брадикардия: частота неизвестна остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт». Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гипериролактинемия: редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия. *Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи. Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота сексуальная дисфункция, приапизм. Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь). Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия: нечасто – дистопия, дискинезия. нарушение сознания: редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна – поздняя дискинезия. иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром. Нарушение психики: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания. Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата – Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизмаб акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»). – Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Да